Diosmin kao aktivna tvar u sastavu angioprotektora i kao venotonična

Vrlo često liječnici preporučuju ljude s dijagnozom angioprotektora "varikoznih vena" biljnog podrijetla. Najzanimljivija među njima je mikronizirani diosmin, koji se dobiva iz druge supstancije - hesperidinum kao rezultat energetski intenzivnog i složenog tehnološkog procesa.

Diosmin - to je ne samo naziv aktivne tvari, koja je dio serije venotoniki, to je i naziv jedne od venotoniki. Zato je prvi pozvan razmotriti svojstva diosmin kao tvari sastoje venotoniki, zatim proučiti svojstva diosmin kao zasebna lijek, i na kraju, definirati krug angioprotectors, koji uključuju diosmin diosmin i hesperidin iz.

Svojstva tvari diosmin

Eksperimentalne studije su pokazale da dioksin u dva puta ubrzava odljevi limfe, povećava ton venskog zida, suzbija aktivnost leukocita i sprečava upalu.

Diotin se koristi u venotoniccima, koji su mikronizirani ultrazvukom. Budući da mikronizirani dioksin brže apsorbira u gastrointestinalnom traktu, koncentracija lijeka u krvi također se povećava brže, terapijski učinak se javlja nakon kraćeg vremenskog razdoblja. Unos mikroniziranog diamina smanjuje rizik od razvoja gastrostričnih reakcija. Na primjer, korištenje lijekova na bazi escin (ekstrakta divlji kesten sjeme) uklanja simptome proširenih vena, ali samo privremeno. Zbog toga čovjek ponovno počne uzimati lijek, kao i činjenica da je escin nije podvrgnut mikronizacije, njegova česta prijem može uzrokovati gastritis lijekove.

Pripreme na osnovi mikroniziranog diamina mogu se uzeti u različitim fazama venske insuficijencije.

Diosmin se može koristiti u liječenju trofičkih formacija, uključujući otvorene trofične ulkus. Utvrđeno je da, ako uzmete mikronizirani diosmin i upotrebljavate kompresirajuće pletivo, možete spriječiti formiranje novih trofičnih ulkusa i ubrzati proces ozdravljenja starih. Jednako je važno da se diosmin može uzeti, kao što je već navedeno, za dugo vremena (oko 6 mjeseci) i ne boj se nuspojava. Kada se tretiraju trofički poremećaji, ova značajka tvari je izuzetno važna jer je liječenje trofičnih ulkusa dug proces. Dovesti ili odvesti diosmin programa na željenog rezultata - zacjeljivanje trofičkim formacija - ovisi o nekoliko čimbenika. No, u svakom slučaju - recenzije potvrditi - lijek će dovesti do smanjenja prostora i (ili) dubine trofičkim struktura.

Sve gore navedeno nam omogućuje da shvatimo zašto je na 14. svjetskom kongresu međunarodnih društava za flebologiju rečeno: "Mikronizirani diosmin je standardni flebotrofni lijek".

Opis venotoničnog Diosmin

Lijek Diosmin propisan je za uporabu u sljedećim slučajevima:

  • za liječenje kronične venske limfne insuficijencije;
  • da se olakšaju spaljivanje i osjećaj težine u nogama, kao i simptomi koji prate varikozne vene;
  • za liječenje varikoznih vena;
  • kako bi liječili hemoroide;
  • kao sredstvo liječenja poremećaja mikrocirkulacije, kao i povećane krhkosti kapilara i krvnih žila;
  • Konačno, diosmin se koristi kao pomoćno sredstvo za liječenje hemoroidnih kriza.

U nekim slučajevima lijek je kontraindiciran za tu svrhu:

  1. Tijekom trudnoće i laktacije;
  2. U nazočnosti alergijskih reakcija;
  3. S individualnom netrpeljivosti;
  4. U djetinjstvu, kao i adolescenciji.

Upute za uporabu lijeka također ukazuju na moguće nuspojave:

  • pojava poremećaja u probavi;
  • pojava raznih alergijskih reakcija;
  • glavobolja.

Osim toga, prilikom uzimanja lijeka morate slijediti određene mjere predostrožnosti. To se odnosi na liječenje akutnih napada hemoroida: diosmin se u ovom slučaju koristi samo u kompleksu, tj. kombinira se s drugim lijekovima. Tijek liječenja u ovom slučaju trebao bi biti kratak.

U nedostatku planiranog učinka uporabe Diosmine, postoji potreba za dodatnim pregledom, što će rezultirati korekcijom terapije.

Doza venotonika Diosmin i pripravci bazirani na diosminu

Standardna doza Diosmin je 500 mg dva puta dnevno. Trajanje lijeka u liječenju kronične venske insuficijencije u početnoj fazi je 2-2,5 mjeseci. Djelomični ili čak potpuni nestanak simptoma može se pojaviti 2-3 tjedna uzimanja lijeka, ali to ne znači da se terapijski tečaj treba prekinuti. Kako bi se izbjegle simptome, ali i konsolidiraju postignuti korisni rezultat, lijek treba uzimati unutar preporučenog razdoblja. Eksperimentalno je ustanovljeno da prekid tečaja na 3-4. Tjednu dovodi do ponovne pojave bolesti. Ako slijedite zahtjev za trajanje primanja Diosmin, možete produžiti terapeutski učinak 5-6 mjeseci.

Doziranje u slučaju kronične venske insuficijencije popraćeno izraženim edematous sindromom je također 500 mg 2 puta dnevno. Učinkovitost lijeka određena je dinamikom malleolarnog volumena. Može se odrediti kod kuće koristeći konvencionalni mjerač: mjeri duljinu opsega na razini sjenice (na najužem dijelu), a također i preko gležnjeva. U pravilu se opaža smanjenje edematousnog sindroma nakon 1,5 do 2 mjeseca uzimanja lijeka. Indeks malleolarnog volumena smanjuje se za 6-8 cm.

Lijekovi - analozi

Tablica 1. Pripravci koji sadrže diosmin kao glavnu supstancu

Diosmin (Diosmin)

sadržaj

Strukturna formula

Ruski naziv

Latinski naziv tvari Diosmin

Kemijski naziv

Gross formula

Farmakološka skupina tvari Diosmin

Nosološka klasifikacija (ICD-10)

CAS kod

farmakologija

Povećava ton vene (vazokonstriktorski učinak na vene ovisi o dozi), smanjuje vensku stanicu i volumen venske stanice. Povećava otpornost kapilara (djelovanje ovisno o dozi), smanjuje propusnost, poboljšava mikrocirkulaciju. Ima angioprotektivni učinak. Povećava otpornost na krvožilni sustav, kao i sistolički i dijastolički pritisak u ortostatsku hipertenziju u postoperativnom razdoblju. Poboljšava limfnu drenažu.

Postoje podaci o mogućoj učinkovitosti za sprečavanje krvarenja koje proizlaze iz upotrebe intrauterinog uređaja i posljedica flebektomije.

Brzo apsorbira iz probavnog trakta, počevši od drugog sata nakon primjene. Cmaksimum plazmi određuje se nakon 5 sati nagomilavaju u šuplje vene, vene safene nižih ekstremiteta, u manjoj mjeri -. bubrega, jetre i pluća, u količini manjoj - u drugim organima i tkivima. Selektivna akumulacija diosmin i / ili njegovih metabolita ne dostigne maksimum od 9 sati, a traje dodatnih 96 sati. To natapa gematoplatsentarny barijeru. Izlučuje pretežno u mokraći - 79%, žučne - 2,4% i 11% - feces.

Primjena tvari Diosmin

Varikozne vene donjih ekstremiteta, kronična limfovenska insuficijencija donjih ekstremiteta, hemoroidi u akutnoj fazi, poremećaj mikrocirkulacije.

kontraindikacije

Preosjetljivost, u dobi do 18 godina.

Primjena u trudnoći i laktaciji

Eksperimentalne studije kod životinja nisu otkrile teratogeni učinak diamina. U kliničkim ispitivanjima (trenutačno) nisu utvrđeni nikakvi štetni učinci uporabe lijeka tijekom trudnoće i razvoja fetusa.

FDA Akcijska kategorija - nije definirano.

Za vrijeme trajanja liječenja, dojenje treba napustiti (nema podataka o prodiranju lijeka u majčino mlijeko).

Nuspojave tvari Diosmin

Glavobolja, dispeptički fenomeni, alergijske reakcije.

interakcija

Jača vazokonstrikcijski učinak epinefrina, norepinefrina, serotonina.

Rute primjene

Mjere opreza za tvar Diosmin

Treba imati na umu da kod pogoršanja hemoroida diosmin (trebao bi biti kratkotrajan) ne zamjenjuje specifičan tretman drugih analnih poremećaja. Proctologic pregled i revizija taktika liječenja su neophodni ako simptomi hemoroida ne nestanu nakon kratkotrajne terapije.

Tijekom liječenja preporuča se izbjegavati dugo izlaganje suncu, smanjiti tjelesnu masu, napraviti šetnje, u nekim slučajevima - nositi posebne čarape za poboljšanje cirkulacije krvi, tk. Maksimalni učinak terapije za poremećaje venske cirkulacije osigurava se u kombinaciji s određenim stilom života.

diosmin

Diosmin: upute za uporabu i povratne informacije

Latinski naziv: Diosmin

ATX kod: C05CA03

Aktivna tvar: Diosmin (Diosmin)

Proizvođač: CJSC "Canonfarma Production", Rusija.

Ažurirajte opis i fotografiju: 05/10/2018

Diosmin je angioprotektivno sredstvo.

Oblik izdavanja i sastav

Oblik doziranja - tablete prekrivene filmom ljuske: kapsula oblika, konveksna na obje strane, od svijetlo ružičaste do ružičaste, s rizikom na jednoj strani; poprečni presjek može vidjeti na jezgru od sivo-žuto sivo-smeđa uz moguću mjestimice tamnije i svjetlije nijanse (5 i 10 dijelova u blistera u kartonskoj kutiji 1, 2, 3, 4, 5, ili 10 paketa.; 10, 20, 30, 40, 50, 60 i 100 komada u limencima od polietilen tereftalata, u pakiranju od 1 kom.

Sastav 1 tablete:

  • aktivna tvar: diosmin 600 mg (u smislu bezvodne tvari);
  • pomoćne tvari: želatina, magnezijev stearat, mikrokristalna celuloza, natrij karboksimetil škrob (tip A);
  • ljuska sastav: roza Opadry II 85F240012 (pigment žuti željezov oksid, crveni željezni oksid pigment, makrogol 3350, talk, polivinil alkohol, titanov dioksid).

Farmakološka svojstva

farmakodinamiku

Diosmin - lijek iz skupine bioflavonoida koji:

  • ima protuupalni učinak;
  • poboljšava limfnu drenažu (smanjuje limfni tlak, povećava ton i učestalost limfatske kapilarne kontrakcije, povećava funkcionalnu gustoću);
  • smanjuje migraciju na parainozno tkivo leukocita i njihovu adheziju na vensku stijenku;
  • poboljšava mikrocirkulaciju (povećava otpornost kapilara, smanjuje propusnost);
  • ima flebotonizirani učinak (smanjuje vensku zagušenja, povećava ton vene i smanjuje njihovu rastezljivost);
  • poboljšava difuziju kisika i perfuzija u tkivu kože.

Pripravak također pojačava vazokonstriktorsko djelovanje adrenalina / noradrenalina, inhibiraju proizvodnju slobodnih radikala, sintezu prostaglandina i tromboksana.

farmakokinetika

Nakon peroralne primjene, dioksin se brzo apsorbira iz gastrointestinalnog trakta.

U krvnoj plazmi se detektira nakon 2 sata, maksimalna koncentracija doseže 5 sati kasnije.

Kada se daje oralno, bioraspoloživost tvari je oko 40-57.9%.

Lijek se nakuplja uglavnom u svim slojevima zida šupljih vena i potkožnih vena donjih ekstremiteta, u manjoj mjeri - u plućima, jetri, bubrezima i drugim tkivima. U zidu venskih krvnih žila, maksimalna selektivna akumulacija diosmina i / ili njegovih metabolita promatrana je 9 sati nakon ingestije i traje 96 sati.

Lijek se metabolizira uglavnom u jetri uz stvaranje glavnog metabolita - hidroksifenilpropionske kiseline. Dio tvari se metabolizira bakterijama cecum uz stvaranje hippuric i benzojeve kiseline.

Zabilježena je enterohepatska cirkulacija lijeka. Metaboliti diosmina se uglavnom izlučuju bubrega u obliku konjugata glukuronskom kiselinom. 79% usvojenih diamina izlučuje se bubrega, 11% crijeva i 2,4% žuči.

Nakon uzimanja radioaktivnog izotopa označenog dioksinom, otprilike 86% tvari izlučuje se crijevom i bubrezima unutar 48 sati.

Upozorenja za uporabu

Diosmin je propisan da eliminira simptome takvih bolesti kao što su:

  • kronična limfobična insuficijencija donjih ekstremiteta;
  • varikozne vene donjih ekstremiteta.

Također, lijek se koristi u sljedećim slučajevima:

  • liječenje mikrocirkulacijskih poremećaja (npr. s idiopatskim edemom);
  • kompleksna terapija akutnih hemoroida (za ublažavanje simptoma).

kontraindikacije

  • dob od 18 godina;
  • Trudnoća trudnoće;
  • razdoblje dojenja;
  • preosjetljivost na bilo koju komponentu lijeka.

Upute za uporabu Diosmin: metoda i doziranje

Lijek je indiciran za oralnu uporabu.

Uz varikozne vene i kroničnu limfobičnu insuficijenciju donjih ekstremiteta jedna je tableta propisana ujutro na prazan želudac. Trajanje liječenja određuje se pojedinačno. U teškim oblicima kronične limfovenske insuficijencije nogu (uključujući bol, otekline, konvulzije), liječenje se može produžiti, ali ne duže od 3-4 mjeseca. Liječenje lijekom provodi se u intervalima od 2-3 mjeseca.

U kroničnom limfovenskom neuspjehu u trudnica u II i III trimestru, jedna tableta dnevno se propisuje do 30 dana. Potrebno je prestati uzimati lijek 2-3 tjedna prije rođenja.

U slučaju pogoršanja hemoroida imenovati ili imenovati na 2-3 tablete tijekom obroka u roku od 7 dana. Ako je potrebno nastaviti terapiju, doza se svodi na jednu tabletu jednom dnevno tijekom 1-2 mjeseca.

Za liječenje poremećaja mikrocirkulacije uzmite lijek 1 puta dnevno ujutro na prazan želudac. Preporučena doza je 1 tableta. Trajanje liječenja - 1-2 mjeseca.

U slučaju nestanka jedne ili više doza, ne biste trebali povećati dozu, nastaviti koristiti lijek u normalnoj dozi u propisanom načinu rada.

Nuspojave

  • alergijske reakcije: rijetko (više od 1/10 000 i manje od 1/1000) - košnice; nepoznata frekvencija (prema dostupnim podacima, nemoguće je utvrditi učestalost tih učinaka) - izolirani edem lica, kapaka, usana; u iznimnim slučajevima - angioedem;
  • iz gastrointestinalnog trakta: česte (više od 1/100 i manje od 1/10) - proljev / zatvor, mučnina, povraćanje, žgaravica, dispepsija; Nerijetko (više od 1/100 do 1/1000 i manje) - kolitis;
  • od središnjeg živčanog sustava: rijetko - vrtoglavica, glavobolja;
  • od kože i potkožnog masnog tkiva: rijetko - svrbež kože, osip kože;
  • ostalo: rijetko - slabost.

U slučaju pogoršanja nuspojava ili razvoja drugih reakcija koje nisu navedene u uputama, obratite se liječniku.

predozirati

U kliničkoj praksi nepoznati su slučajevi predoziranja. S obzirom na široki terapeutski raspon lijeka, vjerojatnost trovanja tijekom predoziranja je zanemariva. Nema specifičnog protuotrova.

Posebne upute

Kada venske cirkulacije poremećaji (proširenih lymphovenous i kronična insuficijencija donjih ekstremiteta), maksimalni učinak se može postići kombinacijom terapija promjena diosmin načina života, posebno se preporučuje za smanjenje prekomjerne tjelesne težine, kako bi se izbjeglo dugo boravak u stojećem položaju. U nekim slučajevima, bolje cirkulacije krvi potiče nošenje kompresije čarapa (posebna čarape).

U akutnim hemoroidima, lijek se koristi kao dio složene terapije. U nedostatku brzog kliničkog učinka treba se konzultirati s proktologom, provesti dodatno ispitivanje i po potrebi prilagoditi terapijski režim.

Ne preporučujemo sami preporučene doze i produžite trajanje liječenja.

Ako nema poboljšanja ili ako simptomi bolesti postaju teži, trebate se posavjetovati s liječnikom.

Utjecaj na sposobnost upravljanja motornim prijevozom i složenih mehanizama

Prema uputama Diosmin ne utječe na psihomotorne i kognitivne funkcije.

Primjena u trudnoći i laktaciji

Iskustvo korištenja Diosmin u trudnica je ograničeno. U kliničkoj praksi nisu poznati slučajevi razvoja nepoželjnih reakcija. Tijekom eksperimentalnih istraživanja nije otkriven teratogeni učinak lijeka na tijek trudnoće, embrij-fetus i postnatalni razvoj fetusa. Ipak, iz sigurnosnih razloga, u prvom tromjesečju trudnoće, uporaba lijeka je kontraindicirana. U drugom tromjesečju II i III trudnoće, lijek se može koristiti za liječenje kroničnog limfovenskog neuspjeha nakon procjene odnosa između koristi i mogućih rizika.

Nije poznato da li diosmin prodire u majčino mlijeko, stoga se tijekom dojenja lijek ne preporučuje.

Primjena u djetinjstvu

Iskustvo korištenja lijeka za liječenje djece i adolescenata mlađih od 18 godina nije dovoljno za procjenu njegove učinkovitosti i sigurnosti, a ova dobna kategorija bolesnika s Diosminom nije propisana.

Interakcije lijekova

Slučajevi klinički značajnih reakcija između diamina i drugih lijekova nisu opisani.

analoga

Analozi Diosmina su: Vasocet, Venozol, Venarus, Detralex, Fleobodia 600, Fleboph.

Slični lijekovi imaju Pentoxifylline, Tanakan i Trental.

Uvjeti i uvjeti skladištenja

Čuvajte na temperaturi do 25 ° C na mjestu izvan dohvata djece.

Rok trajanja - 3 godine.

Uvjeti za dopust iz ljekarni

Dostupno bez recepta.

Recenzije o Diosminu

Recenzije o Diosminu su uglavnom pozitivne. Pacijenti su zabilježili visoku učinkovitost i dobru podnošljivost lijeka, uključujući i tijekom trudnoće.

Cijena Diosmin u ljekarnama

Cijena Diosmin u ljekarnama varira od 430 do 780 rubalja, ovisno o broju tableta u paketu.

Obrazovanje: Državno medicinsko sveučilište Rostov, specijalnost "Medicina".

Informacije o pripremi su generalizirane, pružene u informativne svrhe i ne zamjenjuju službene upute. Samozlađivanje je opasno za zdravlje!

Karijes je najčešća zarazna bolest na svijetu koja se čak i gripe ne može natjecati.

Ako se osmjehnete samo dva puta dnevno - možete smanjiti krvni tlak i smanjiti rizik od srčanih udara i moždanog udara.

Osoba koja uzima antidepresive, u većini slučajeva, opet će patiti od depresije. Ako se osoba suprotstavlja depresiji, ima svaku priliku zaboraviti na to stanje zauvijek.

Američki znanstvenici provodili su pokuse na miševima i zaključili da sok od lubenice sprečava razvoj arterioskleroze krvnih žila. Jedna skupina miševa pila je običnu vodu, a drugi - sok od lubenice. Kao rezultat toga, posude druge skupine bile su bez kolesterolnih plakova.

Prosječni životni vijek lefties manji je od desničara.

U 5% pacijenata, antidepresiv Clomipramine uzrokuje orgazam.

Na droge za alergije samo u SAD-u, potroši više od 500 milijuna dolara godišnje. Vjerujete li da će se naći način da konačno porazimo alergiju?

Svatko ima ne samo jedinstvene otiske prstiju, već i jezik.

Jetra je najteži organ u našem tijelu. Prosječna težina je 1,5 kg.

U Velikoj Britaniji postoji zakon prema kojem kirurg može odbiti operaciju pacijentu ako puši ili ima prekomjernu težinu. Osoba mora odreći loše navike, a možda, možda, neće trebati operaciju.

Ljudske kosti su četiri puta jače od betona.

Postoje vrlo znatiželjni medicinski sindromi, na primjer, ometajući gutanje predmeta. U želucu jednog pacijenta koji pati od ove manije, pronađeno je 2500 predmeta.

Bilo je to da zijevanje obogaćuje tijelo kisikom. Međutim, ovo je mišljenje odbijeno. Znanstvenici su dokazali da zijevanje, osoba ohladi mozak i poboljšava njegovu učinkovitost.

Želuca muškarca dobro se protivi stranim predmetima i bez medicinske intervencije. Poznato je da želučani sok mogu rastvoriti čak i novčiće.

Znanstvenici sa Sveučilišta Oxford proveli su niz istraživanja, tijekom kojih su zaključili da vegetarijanstvo može biti štetno za ljudski mozak, jer dovodi do smanjenja njegove mase. Stoga znanstvenici preporučuju da u potpunosti ne isključe ribu i meso iz njihove prehrane.

Uvjereni smo da žena može biti lijepa u bilo kojoj dobi. Uostalom, dob nije broj življenih godina. Dob je fizičko stanje tijela, koje.

diosmin

Opis je aktualan 2014/09/10

  • Latino ime: diosmin
  • ATX kod: S05SA03
  • Aktivni sastojak: Diosmin (Diosmin)
  • proizvođač: CJSC "Canonfarma Production", Rusija.

struktura

Jedna tableta sadrži aktivni sastojak - diosmin.

Pomoćne tvari: dvobazični kalcij fosfat dihidrat, giproloza ili hidroksipropilceluloza, magnezij stearat, mikrokristalna celuloza, natrijev karboksimetil škrob ili natrijev glikolat, makrogol, titan dioksid, željezni oksidi i drugi.

Oblik izdavanja

Diosmin je dostupan u tabletama 500 mg, filmom obloženim. Tablete se nalaze u pakiranju s konturnim mrežama od 10 ili 15 komada. U tom slučaju, paketi se mogu staviti u pakiranje u različitim količinama: 10 - 1, 3, 5, 6 i 15 tableta - 2 ili 4 konturna pakiranja.

Farmakološko djelovanje

Lijek ima venotonična, angioprotektivna i venoprotektivnym akcija.

Farmakodinamika i farmakokinetika

Prihvaćanje lijeka može smanjiti rastegljivost vene, poboljšati ton venske zida, za smanjenje zagušenja u žilama, za normalizaciju stanja kapilara zida, odnosno da se smanji krhkost i propusnost, za normalizaciju limfnu cirkulaciju i mikrocirkulaciju. Korištenje Diosmina dovodi do značajnog smanjenja kliničkih simptoma kroničnog oblika perifernog sustava venske insuficijencije.

Diosmin ima veliku apsorpciju. U ovom slučaju, izlučivanje aktivnih tvari provodi se s urinom ili izmetom. U prosjeku, poluživot glavnih spojeva je 11 sati.

Upozorenja za uporabu

Glavne naznake za uporabu Diosmin su:

  • periferna venska insuficijencija - terapija koja smanjuje osjećaj težine i boli u nogama;
  • akutnih hemoroida - terapija i jačanje krvnih žila.

Kontraindikacije za uporabu

Lijek se ne propisuje kada:

Nuspojave

U liječenju Diosmina u rijetkim slučajevima, moguće je: razvoj povraćanja, disfunkcija gastrointestinalnog sustava, vrtoglavica, glavobolja i slabosti. Bilo je i a alergijske reakcije, osobito u bolesnika koji ne podnose komponente lijeka ili imaju sklonost alergijama.

Upute za uporabu Diosmine (Metoda i doza)

Tablete se uzimaju oralno tijekom liječenja venske insuficijencije u dozi 600 mg od jutra do obroka tijekom 2 mjeseca. Kao što uputa upozorava, ozbiljne oblike kroničnih limfovenska insuficijencija, popraćeno oticanje, bol i konvulzije, sugeriraju liječenje najmanje 3-4 mjeseca. Prisutnost trofičkih promjena ili čirevi zahtijevaju produženje tečaja na 6 mjeseci ili više. Nakon 2-3 mjeseca, tečaj se može ponoviti.

U liječenju pogoršanja hemoroidi imenovati dnevnu dozu istodobno s hranom od 1200-1800 mg. Ako je potrebno, liječenje se nastavlja još 1-2 mjeseca na 600 mg dnevno.

Kada se liječi kronični limfovenska insuficijencija u trudnoće, onda je otkazan ne manje od 2-3 tjedna prije početka rada.

Ako propustite jednu ili više tehnika, lijek se koristi u skladu s uobičajenom shemom i doziranjem.

predozirati

Zabilježena je dobra podnošljivost ovog lijeka. U tom slučaju slučajevi predoziranja nisu utvrđeni.

interakcija

Simultano primjena Diosmin s epinefrin, norepinefrin i serotonin povećava njihov vazokonstriktivni učinak.

Hesperidin + Diosmin

Tvari u ovoj kombinaciji su angioprotectors i ispravljači mikrocirkulacije u različitim kombinacijama. Poboljšava angioprotektivni i venotonski učinak pa se koristi za stvaranje većine lijekova koji su propisani za: različite oblike venske insuficijencije nižih udova, kada postoji težina u nogama, bol, konvulzivnih stanja, trofičkih poremećaja, oštri oblici hemoroidni napad.

Uvjeti prodaje

Tablete se oslobađaju po receptu.

Uvjeti skladištenja

Lijek se čuva na tamnom, suhom mjestu s temperaturom do 25 ° C, zaštićenom od djece.

Datum isteka

Posebni uvjeti

Treba imati na umu da je liječenje egzacerbacija hemoroidi zahtijeva kratkotrajnu uporabu diosmina i nije zamjena za specifičnu terapiju za druge analne poremećaje. Kada se simptomi nastave, provodi se proktološki pregled s pregledom taktike liječenja.

Pacijenti koji uzimaju diosmin, moraju da se suzdrže od produženog izlaganja suncu, za kontrolu tjelesne težine, hodati više, a ponekad nositi posebne čarape koje poboljšavaju cirkulaciju krvi i povećanje učinkovitosti složene terapije.

Analogues Diosmin

Glavni analozi predstavljaju lijekovi: Venarus, Detrolex, Venozol, Detralex i Flebodia.

Imaju sličan učinak: Trental, Tanakan i Pentoksifilina.

alkohol

Kontrola Diosmina i alkohola nije utvrđena, ali naznake u kojima je lijek propisan, sugeriraju odbijanje pijenja alkohola.

Liječenje tijekom trudnoće

Lijek Diosmin često se propisuje tijekom tog razdoblja trudnoće. Utvrđeno je da njegove komponente nisu teratogene, embrijotoksične ili mutagene.

Međutim, nedostatak potpunih podataka o utjecaju diosmina na proces trudnoće ili fetalni razvoj zahtijeva procjenu mogućih rizika prije imenovanja liječenja.

Recenzije o Diosminu

Ovaj lijek aktivno se koristi u kliničkoj praksi. Istodobno, recenzije o Diosminu su uglavnom pozitivne. Često se propisuje za liječenje hemoroidi, osobito u slučajevima pogoršanja bolesti. Kao rezultat kratkotrajnog liječenja, bol i neugodnost nestaju. Naravno, Diosmin je uključen u složenu terapiju.

Više informacija o Diosminu sadrži Wikipediju. Ovaj resurs obavještava da je diosmin poznati flavon, tj. Tvar iz skupine flavonoida. Također je naznačeno da je ovaj lijek temelj mnogih lijekova koji se uspješno koriste za prevenciju i liječenje venske insuficijencije i drugih srodnih bolesti.

Osim toga, možete pronaći mnoge recenzije o ovom lijeku, potvrđujući njegovu visoku učinkovitost i dobru podnošljivost. Diosmin je često propisan trudnicama, budući da nije utvrđena toksičnost. U svakom slučaju, bez imenovanja liječnika za uzimanje lijeka se ne preporučuje.

Cijena Diosmina, gdje kupiti

U prosjeku, cijena Diosmine i lijekova stvorenih na temelju njih varira između 430-780 rubalja. Na primjer, cijena Diosmin + Hesperidi, naime, lijekovi u kojima je uključena ova kombinacija:

Priprema diosmina: upute za uporabu, sastav, analoge i recenzije

Varikozna bolest stvarni je problem modernim ljudima. Ova bolest utječe i na muškarce i na žene. No, varikoza se javlja uglavnom kod ženskih pacijenata, što je uglavnom posljedica povećanog stresa koji se javlja tijekom trudnoće.

Nemoguće je potpuno izliječiti bolest, ali postoje mnogi lijekovi koji sprečavaju njegovo napredovanje.

Farmakološka skupina i sastav

Diosmin se smatra skupinom angioprotektora i mikrokrižavajućih korektora.

Mnogi ljudi koji su suočeni s problemom varikoznih vena zainteresirani su za pitanje što je Diosmin i što se sastoji.

Glavna aktivna tvar ovog lijeka je diosmin, koji pripada bioflavonoidima.

Diosmin tablete sadrže 500 mg aktivne tvari. Osim toga, postoje dodatne tvari, kao što se sastoji od: magnezijev stearat, kalcij hidrogen fosfat dihidrata, titan dioksid, giproloza hidroksipropilceluloze, makrogol, mikrokristalna celuloza, natrijev škrob glikolat, željezni oksid i druge komponente.

Treba napomenuti da samo aktivna tvar manifestira njegovu aktivnost, a ostatak komponenata nema nikakvog posebnog učinka.

Oblik izdavanja

Trenutno, pripravci diosmina dostupni su samo u obliku tableta.

Ambalaža je staklena boca od tamnog stakla s gustom poklopcem koji ne dopušta vlagu da prođe.

U kompletu se nalazi i kartonska kutija za sprečavanje šokova i sunčeve svjetlosti. U blisteru se nalaze i tablete.

Paketi se mogu podijeliti u nekoliko vrsta po volumenu. To su limenke koje sadrže do 100 tableta, kao i blastere za 5 i 10 tableta do 10 komada.

Svaka tableta ima svjetlo ružičastu ili tamno ružičastu boju i obliku kapsule, konveksan u oba smjera. S jedne strane postoji rizik. Tableta je prekrivena membranskom membranom, kada je promatrana nakon izrezivanja, vidljivi su homogeni unutarnji sadržaji koji imaju sivu-žutu ili sivo-smeđu boju, prisutnost inkluzija tamne ili svijetle boje je dopuštena.

Učinak lijeka

Glavna akcija Diosmin je usmjerena na jačanje zidova vene, sprječavajući njihovo istezanje. U nastavku ćemo detaljnije razmotriti učinke koje pružaju:

  1. Lijek ima izraženo vensko zaštitno svojstvo, a također ima i venotonski učinak.
  2. Uz redovitu prijem stručnjaka droge navedeno smanjenje venskog distensibility, smanjuje stagnaciju venske krvi, posebno u venama donjih ekstremiteta. Na mnogo načina, taj učinak postiže se povećanjem tonusa vaskularnog zida.
  3. Stanje ne samo vene poboljšava, kao jedan od konstitutivnih elemenata vaskularnog kreveta, učinak je također na elastična vlakna kapilara. Zbog toga se njihova propusnost i krhkost smanjuju, a time i poboljšanje mikrocirkulacije i limfnog toka.
  4. Nakon redovitog uzimanja, ozbiljnost insuficijencije u perifernim venama smanjuje se iu kroničnom obliku tečaja.
  5. Lijek također poboljšava limfnu drenažu, povećavajući ton i učestalost kontrakcija u limfni kanal, pridonosi povećanju njihove funkcionalne gustoće.
  6. Sprječava otpuštanje leukocita u područje parainoznog tkiva i njihovu vezanost na vaskularni zid.
  7. Ima mali protuupalni učinak.
  8. Prilikom primanja vazokonstriktore kao što su epinefrin ili norepinefrina dovodi do poboljšanja njihovog djelovanja, ali i smanjuje stvaranje prostaglandina i tromboksane.

kontraindikacije

Prije uporabe bilo kakvih lijekova trebali biste pročitati kontraindikacije:

  1. Lijek je zabranjen za uporabu u slučajevima individualne netolerancije na komponente, s povećanom osjetljivošću ili alergijskom reakcijom u anamnezi na bilo koju od komponenti.
  2. Tijekom dojenja. Stručnjaci se savjetuju da odgode uzimanje lijeka u vrijeme završetka dojenja.
  3. Razdoblje djetinjstva. Lijek se ne može uzimati do dobi od 16 godina, s jasnim odnosom dobi i negativnim učincima na tijelo nije otkriveno.
  4. Razdoblje trudnoće. Nuspojava na fetus nije otkrivena, ali se preporuča započeti uzimati lijekove već nakon rođenja djeteta, ako je to nužno.

Upute za primjenu

Kada varicosity i izazvao njezinu kroničnu vensku insuficijenciju koja uključuje limfni sustav, lijek se koristi dugo Naravno, trajanje koje je liječnik odabire pojedinačno, počevši od klinike i težini simptoma.

U prosjeku, tečaj je 3-4 mjeseca uz dnevnu upotrebu jedne tablete. U nekim slučajevima, tijek terapije može se ponoviti nakon kratkog prekida liječenja.

U slučaju akutne nužde (pri imenovanju liječnika) tijekom trudnoće, lijek se dnevno troši 30 dana u iznosu od jedne tablete. Prijam prestaje najkasnije 21 dan prije očekivanog datuma isporuke.

Uz varikozne vene, naročito u fazi egzacerbacije, lijek se koristi jednom tabletom tri puta na dan tjedan dana.

U slučaju slabljenja mikrocirkulacije Diosmin se propisuje za 1 mjesec, jednu tabletu na dan.

Ako propustite lijek koji traje najviše 48 sati, možete nadoknaditi propuštenu dozu pomoću dvije tablete na sljedećem prijemu.

Nuspojave

Među nuspojavama Diosmine treba dodijeliti glavobolju, koja se može pojaviti nekoliko sati nakon lijeka.

Također vrijedi spomenuti i alergijsku reakciju s različitim kliničkim manifestacijama. Među njima najčešći su osip i svrbež kože. Teške alergijske reakcije u obliku anafilaktičkog šoka i Quemckeovog edema nisu identificirane.

Otkriveni su slučajevi poremećaja probavnog sustava. Može biti bol u području želuca i jetre, mučnina, povraćanje, kao i labav stolice i hepatski kolik. Najčešće se takvi znakovi pojavljuju kod ljudi s kroničnim bolestima probavnog sustava ili zbog pozadine kršenja u uzimanju lijeka.

Diosmin s hesperidinom

Diosmin s hesperidinom je kompleks lijeka koji u svom sastavu sadrži kombinaciju nekoliko aktivnih sastojaka.

Zbog ovog sastava osigurava se brži i izraženiji učinak učinka. Ukupna doza tvari je 500 mg, od čega 450 mg uzima Diosmin i 50 mg Hesperidinom.

Dodatno se dodaju i dodatne komponente koje imaju sličan mehanizam djelovanja, ali uglavnom biljnog podrijetla.

U kombinaciji s Diosminom, hesperidin ima jači učinak, zbog toga se širi spektar primjene. Kako bi se dale potrebne pojedinačne upute za upotrebu Diosmin s hesperidinumom, samo liječnik može biti.

analoga

  1. Venarus. Ovo je jedan od analoga Diosmine. Pripravak ima identičan sastav s gornjim pripravkom, glavna aktivna tvar je isti bioflavonoid. Jedina razlika je sporija pojava učinka, ona se očituje samo 18 dana od početka recepcije, tj. prvo se mora stvoriti zaliha tvari u tijelu. Prosječna cijena je 450-500 rubalja.
  2. Detraleks. Lijek, koji je analog dioksina s hesperidinom. Glavna prednost - brži početak učinka, kao i dozvolu za uzimanje tijekom trudnoće. Uključeni u sastav visoko pročišćenih i kvalitetnih komponenti imaju manje nuspojava. Lijek ima veći trošak od 500 rubalja.
  3. Flebodia. Glavna aktivna tvar lijeka je dioksin, od kojih je 600 mg uključeno u jednu tabletu. Mehanizam djelovanja i djelovanja je sličan Diosminu.

Recenzije

Alevtina: "Primio sam lijek za nekoliko tečajeva. Nakon prvog tečaja, počela je primijetiti pad edema i bol u nogama. Dobro se prenosim, nisam primijetio nuspojave tijekom recepcije. Po cijeni, to se ne razlikuje radikalno od mnogih drugih. "

Karina: "Lijek je propisan zbog progresije vene s varikozom nakon trudnoće. Vaskularna retikula gotovo je prekinuta nakon prvog prijema. "

zaključak

Lijek se pokazao na dobroj strani, zahvaljujući kojem je široko rasprostranjen na farmaceutskom tržištu. Da bi se postigao pozitivan učinak, potrebno je provesti složeno liječenje i pratiti preventivne mjere.

Industrijska metoda za pripravu farmakopeje diamina i njegovog kristalnog oblika (varijante)

Izum se odnosi na poboljšani industrijski postupak za dobivanje farmaceutskog diosmin od diosmin nafte u kristalnoj Formi monohidrata diosmin, što je za uklanjanje nepoželjnih nečistoća otapanjem diosmin sirovi bezvodni alifatski alkohol, u prisutnosti alkoholata ili alkalni hidroksid, nakon čega slijedi taloženje diosmin kristali iz isparenog alkohol otopinom pri pH 4-5.5, suši u vakuumu na 40-60 ° C, mljevenjem da se dobije kristale monohidrat diosmin svijetložuta i istočne Europe i čistoće više od 97%, veličine čestica od ≤4 mm i dalje suši na iznad 110 ° C da se dobije bezvodni kristalni oblik diosmin. Prikazuje difrakciju X-zraka na prahu i termogravimetrijska diferencijalni termogram kristalnih oblika diosmin koji je postavljen na temelju njihove kristalne strukture. 4 N. i 23 zp. f ly-5 Ave., Tablica 8. 6. il.

Izum se odnosi na područja farmaceutske kemije i odnosi se na farmaceutsku diosmin pripreme, koji se koristi u liječenju limfatičnog i venske insuficijencije donjih ekstremiteta, povećanu kapilarnu permeabilnost uz uklanjanje akutnih hemorrhoidal napada, ali se također mogu koristiti za smanjenje razine glukoze u krvi.

Izum se odnosi na tehnički postupak za pripravu monohidrata diosmin Pharmacopeial kemijski spoj 7 - [[6-O- (6-deoksi-alfa-L-manopiranozil) beta-D-glukopiranozil] oksi] -5-hidroksi-2- (3 -hidroksi-4-metoksifenil) -4H-1-benzopiran-4-on i njegove kristalnom obliku.

Izum se odnosi na industrijski postupak za pripravu farmakopejskog bezvodnog diamina i njegovog kristalnog oblika.

Izum se odnosi na industrijski postupak za pripravu farmakopeje diosmin mikroniziranog s veličinom čestica od <4 um.

Po prvi put, izdanje diosmina iz biljaka, kao i njegova sinteza iz hesperidina, izolirano iz kože agruma, objavljeno je u časopisima: Helv. Chim. Acta. - Vol. 8, str. 519-536 (1925); Ber. 76, 452 (1943).

Diosmin se priprema iz prirodnog flavonoida hesperidina obradom sa svojim halogenom u bazičnom mediju, nakon čega slijedi neutralizacija s kiselinom do istaloženja željenog produkta. Hesperidin je izoliran iz kore agruma alkalnom ekstrakcijom, čime se dobije proizvod onečišćen s nečistoćama - popratne flavonoidi kao izorhoyfolin linarin ili ima strukturu sličan hesperidina, i manje količine obojenih organskih spojeva. U pretvorbi hesperidina u diosmin se dobiva diosmin sirov, koji sadrži različite nečistoće, uključujući početni materijali: hesperidin i popratnih flavonoida i manje količine halogena, u slobodnom obliku ili u vezanom stanju, i organskih otapala, kao nusprodukti atsetoizovanillon ili diosmetin nastaje cijepanjem diosmin izložena alkalnog ili kiseline. Diosmin sirovo zbog prisutnosti čak i malih količina nečistoća može imati siva ili smeđa, a to samo diosmin odnosi se na klasu flavonoida i flavona prikazuje, ima žutu boju. Na temelju brojnih istraživanja su utvrdila da nečistoće, ovisno o njihovoj strukturi i kvantitativnom sadržaju bitno utjecali na farmakološka svojstva lijekova obično mijenjaju svoje učinkovitosti ili uzrokuju nuspojave. Stoga farmakopeji diosmin dobivene od sirovog diosmin, strogo je reguliran sadržaj nečistoća, određuje se tekućinskom kromatografijom visoke djelotvornosti i vizualno po boji. Nadalje, za proizvodnju gotovih lijekovi diosmin koristi u prahu s različitim stupnjevima disperzije.

Poznate su različite metode za dobivanje visoko pročišćenog diamina iz sirovog diosmina, ovisno o sastavu nečistoća.

Patent CH 602 778 se prema industrijski postupak za proizvodnju diosmin temelju acetiliranog hesperidin brominiranjem s bromom, nakon čega slijedi uklanjanje halogena alkalne otopine i taloženjem konačni produkt octene kiseline. Dobiven je diosmin-sirovi s ostatnim sadržajem broma od 0,5%. Postupak uključuje diosmine pročišćavanje sirovog broma obradom s mješavinom vodenom lužinom s metanolom i piridinom da se dobije diosmin sa sadržajem broma u 0,07%.

Patent DE 2740950 hesperidin transformacija u diosmin jodiranja se provodi u organskom otapalu s bazičnom odvajanje filtriranjem reakcijskih nusproizvoda. U skladu s postupkom provodi istodobno, a željeni produkt uklanjanja nečistoća dehydroiodination otapanjem derivata joda u vodenim otopinama metanolne alkali i zatim zakiseljavanjem s octenom kiselinom.

U patentu 465.156 ES hesperidin transformacije u diosmin izvodi s jodom u organskom sadrži dušik bazičnom otapalu u vodeno-alkalnoj sredini. Diosmin-sirovi s m.p. 270 ° C Postupak uključuje diosmine pročišćavati otapanjem sirove u vodeno-etanolnoj alkalije, nakon čega slijedi razdvajanje netopljivih onečišćenja filtracijom i zakiseli filtrata s octenom kiselinom do precipitacije diosmin, koji je odvojen od otopine, uz ispiranje filtarskog kolača sa toplom vodom i metanolom. Nakon pročišćavanja dobiva se diosmin, t.t. 280 ° C.

Patent IT 1191620 hesperidin transformacija u diosmin izvodi jodom u aprotonskom polarnom otapalu u prisutnosti organske baze, nakon čega slijedi razrjeđivanjem reakcijske smjese sa vodom i kristalizacijom diosmin u prisustvu metanola. Diosmin se dobiva iz slobodne jod sadržaj od 0,1%, 3% vezan jod, 0,005% otapala.

U patentu FR 2760015, industrijska metoda za konverziju hesperidina u diosmin dobiva se obradom s mješavinom jodida alkalnog metala i jake mineralne kiseline u otopini dimetil sulfoksida. Postupak uključuje pročišćavanje ponovnim taloženjem diamina s octenom kiselinom iz razrijeđene otopine alkalija ili morfolina. Dobiven je diosmin s čistoćom od 86,4%.

Patent FR 2760016 je laboratorijski postupak za pretvaranje diosmin hesperidin, da se dehidriranje provodi s jodom u čistom piridinu, kombinirajući jodiranje korak i dehydroiodination. Nakon pročišćavanja vodena otopina alkalnog pripraviti diosmin octene kiseline čistoće 90%.

FR 2 882 818 opisuje industrijski postupak za pretvorbu hesperidina u diosmin obradom s jodom u otopini piridina korištenjem hidroksida alkalnog ili zemnoalkalnog metala ili karbonata i morfolina. Nakon pročišćavanja vodena alkalna otopina, nakon čega slijedi neutralizacija sa sumpornom kiselinom diosmin se pripravi tako da sadrži manje od 0.02% preostali jod, a manje od 0.005% piridin.

Patent FR 2798932 opisuje postupak za pročišćavanje sirovog diosmin sadrži 0.15% zaostale joda i 0,4%, sulfatnog pepela metala. Sirovi polazni diosmin prevede u fenolatni otapanjem u vodenom lužinom, doda se cink u prahu, te je otopina odvoji od nataloženih nečistoća i čisti diosmin razrijeđene mineralne kiseline. Dobiven je diosmin s preostalim sadržajem joda od 0,0075% i sulfatnim pepelom manjim od 0,1%.

Nedostatak gore navedenih patenata je upotreba vodeno-alkalnih otopina koje ne uklanjaju potpuno prateće prirodne organske spojeve koji su topivi ili djelomično topljivi u vodeno-alkalnom okruženju. U ovom slučaju, u pravilu se dobiva diosmin koji ne zadovoljava regulatorne zahtjeve za bojom.

U Europskoj farmakopeji, tvar "Diosmin" je opisana kao sivkasto-žuti ili svijetlo žuti higroskopni prah koji sadrži pojedinačni spoj C28H32O15 ne manje od 90% u odnosu na bezvodnu tvar. Međutim, na tržištu farmaceutskih tvari dovodi komercijalnih uzoraka koji udovoljavaju zahtjevima Farmakopeje diosmin na ukupni sadržaj nečistoća je određeno pomoću HPLC (ne više od 10,0%), no ne ispunjavaju zahtjeve za sadržaj obojene nečistoće, koji daju diosmin siv ili smeđe.

U PCT / IN2009 / 00.717 je postupak za pripravu čistog farmakopeji diosmin iz hesperidina, koji uključuje liječenje hesperidina jodom u piridinu ili dimetilformamidu, u prisutnosti alkalija, a nakon odstranjivanja otapala destilacijom i dobije se dobila reakcijska masa koja sadrži diosmin i nusproizvoda. Za čisti diosmin reakcijske mase refluksira u metanolu, a većina spojeva srodnih flavonoida organskih i prolazi-otapala u otopinu, talog je diosmin, koja je odvojena od alkoholnoj otopini, čime se dobije sirovi diosmin. Pročišćavanje sirovog diosmina iz nečistoća provodi se kako slijedi:

a) sirov diosmin pomiješa s otopinom natrijevog tiosulfata sa lužinom, a obojeni su uklonjeni anorganske nečistoće, uključujući preostalog slobodnog joda iz vodene otopine alkalne zakiseljavanja istaloži diosmin;

b) diosmin nakon koraka "a" prekristalizira se iz vodenog dimetilformamida, dok se preostali prateći flavonoidi uklanjaju i ostanu u matičnoj otopini dimetilformamida;

c) nakon koraka diosmin „b” se otopi u vodenom lužinom, a zatim destilacijom vode, voda se ukloni zajedno s hlapljivih nusproizvoda Evaporirani otopina doda se voda, a ugljen, koji adsorbira preostali obojene anorganske i organske nečistoće. Pročišćeni diosmin otopina je zakiseljena do pH 1,8 - 4,0, a istaloženi pašteta diosmin, koji je odvojen iz matične tekućine i osuši, čime se dobije farmakopeji diosmin čistoće 99.9%.

Nedostatak ove metode dobivanja diosmina je višekratni postupak pročišćavanja sirovog diamina od nečistoća korištenjem različitih reagensa.

Nedavno stroži zahtjeve farmaceutske tvari proizvođača gotovih farmaceutskih pripravaka koji se odnose na svojstva karakteriziraju kristalne strukture i njihove raspodjele veličine čestica (veličina i oblik kristala), koje ovise od fizikalno-kemijskih i biofarmaceutskih svojstava farmakotehnologicheskie tvari. Variranjem veličine čestica i kristalni oblik, može povećati bioraspoloživost farmaceutskih tvari i skraćuju efektivne doze gotovog proizvoda koji sadrži ovu tvar, izbjegavajući pojavu sporednih nepoželjnih učinaka kad se za davanje lijeka.

Poznato je da diosmin pokazuje nisku biodostupnost, što dovodi do značajnog povećanja dnevne doze diamina i dugog tijeka liječenja. Da bi se povećala bioraspoloživost diosmina, koristi se mikronizirani dioksin koji se dobiva ultrazvučnom mikronizacijom (CONSILIUM MEDICUM, 2006. V.04 - br. 1).

U Europskoj farmakopeji tvar "Diosmin" je opisana u obliku higroskopnog praha sivkasto-žute ili svijetlo žute boje. Opis pokazuje molekulsku formulu C28H32O15, tj. bezvodni oblik diosmina, s dopuštenim udjelom vlage ne većim od 6%. Poznato je da se bezvodni higroskopni produkt upija vodu iz zraka, može postati hidrata oblika, koji mogu dovesti do promjena u kristalnoj strukturi, fizičko-kemijskih i biofarmaceutskih svojstava.

U gornjim postupcima priprave diosmin iz hesperidin ne izvješća kristalne strukture dobivene diosmin, nije poznato da li je diosmin dobiva u bezvodnom ili hidratiziranom obliku. U člancima objavljenim u časopisu J. Chem. Soc. 633 (1956) i J. Chem. Soc. - 4008 (1959), opisuje kristalni monohidrat diosmin, izoliran iz kore Zanthoxylum avicennae ekstrakcije s petrol eterom i metanolom, a zatim 4 puta rekristalizacije iz vodene otopine piridina s ugljenom. Autori ne opisuju uzrok svojstva kristalne strukture rezultira diosmin, pri čemu se hidrirani oblik diosmin instaliran samo na temelju elementarne analize.

Glavni predmet ovog izuma je osigurati jednostavan, u tehnološkom izvođenja i prikladan za industrijski proces prijave u postupku za dobivanje farmaceutskog diosmin čistoće više od 97% u obliku svjetlo žute boje u prahu stabilno ponovljiva kristalni oblik.

Također je cilj ovog izuma odrediti karakteristike kristalne strukture stabilno reproducirajućeg kristalnog oblika diosmina.

Zadatak je riješen tako da se u poznatom industrijski postupak za dobivanje diosmin Pharmacopeial sirove diosmin ukloniti neželjene nečistoće slijedi. Diosmin Sirovi je otopljen u bezvodnom alifatskom alkoholu, u prisutnosti alkoholata, ili hidroksida alkalijskog metala, nakon čega slijedi odvajanje alkoholne otopine diosmin neotopljenih anorganskih i organskih obojene nečistoće, a zatim otopina alkohola otapala se izdestilira diosmin, a hlapljivih nusproizvoda se ukloni. Evaporirani Otopina alkohola diosmin zakiseli do pH 4.0-5.5, i kristali kap diosmin, koji je odvojen od otopine koja sadrži preostali popratne flavonoide. Kristali diosmin suši u vakuumu na 40-60 ° C, te dalje slomiti. Pripremljena farmakopeji diosmin svijetlo žute boje čistoće od preko 97% i veličine čestica od ≤4 mm stabilno ponovljivim kristalnom obliku.

Proučavanje kristalnog oblika metoda diosmin rendgenske difrakcije analizom (Slika 1, Slika 2) i diferencijalne termičke analize (slika 3) pokazala je da u skladu s predloženom metodom dobiven je stabilno ponovljivo kristalni oblik monohidrata diosmin C28H32oh15· H2O.

Stabilni kristalni oblik diammin monohidrata karakteriziran je značajnim difrakcijskim maksimumima na rendgenskom difraktogramu praha pri vrijednostima kut 2θ: 12.29; 15.70; 16.32; 19,83; 21.44; 22.47; 22,76; 25,07 (slika 1).

Studija kristalni oblik monohidrata derivatograms diosmin (slika 3) su pokazali da kada se zagrijava na temperaturama do 110 ° C, uklanjanje slobodne vode, koji označava vlažnost proizvoda, koja omogućuje da se dobije kemijska monohidrat diosmin. S daljnjim porastom temperature do 130 ° C, do uklanjanja kristalizacije vode iz endoeffects, naznačen time, da kristalni oblik monohidrata diosmin nastavlja na kristalni oblik bezvodnog diosmin, koji u normalnim uvjetima spontano upija vlagu iz zraka pretvara u monohidrat. Temelju studija razvijenim industrijskim Postupak za pripravu bezvodnog diosmin Pharmacopeial stabilno može reproducirati u metastabilnoj kristalnom obliku.

Industrijski postupak za dobivanje farmaceutskog bezvodnog diosmin iz sirovog diosmin obuhvaća otapanje sirovog diosmin u bezvodnom alifatskom alkoholu, u prisutnosti alkoholata, ili hidroksida alkalijskog metala, nakon čega slijedi odvajanje alkoholne otopine diosmin obojene neotopljene anorganske i organske nečistoće. Zatim, alkoholna otopina diosmin otapalo se uklanja destilacijom, a hlapljivih nusproizvoda se uklanjaju. Evaporirani Otopina alkohola diosmin zakiseli do pH 4.0-5.5, i kristali kap diosmin, koji je odvojen od otopine koja sadrži preostali popratne flavonoide. Dijametni kristali su osušeni pod vakuumom na temperaturi od 40-60 ° C i zgnječeni. Kristali slomiti diosmin dalje suši na temperaturi od 110 ° C, čime se dobije farmaceutski stupanj bezvodnog diosmin svijetlo žute boje čistoće od preko 97% i veličine čestica od ≤4 mm stabilno ponovljiv kristalnoj formi C28H32oh15.

Bezvodni diosmin se dobiva kao higroskopna praha, koji na zraku tijekom 72 sata, pretvori u stabilan kristalni oblik monohidrata diosmin, što je potvrđeno rezultatima ponovljenih mjerenja pomoću analize difrakcijom X-zraka i diferencijalne termičke analize. Tako je metastabilni kristalni oblik bezvodnog diamina dobiven postupkom prema izumu.

Metastabilni kristalni oblik je bezvodni diosmin naznačen značajne difrakcije na praška X-zraka uzorku kod vrijednosti kuteva 2-teta: 12,31; 13,89; 15.68; 16,82; 18.77; 19.86; 21.51; 22,69; 23.76; 24.26; 24.74; 29.03 (slika 4).

1 prikazuje X-zraka na praškastom uzorku stabilne kristalni monohidratni oblik diosmin u kutovima raspršenja na 2G vrijednosti u rasponu od 4 ÷ 50 ° C.

Slika 2 prikazuje prostornu konformaciju stabilnog kristalnog oblika diammin monohidrata u kristalu.

Slika 3 prikazuje termogravimetrijski diferencijalni termogram stabilnog kristalnog oblika diammin monohidrata.

Slika 4 pokazuje rendgenski difraktogram metastabilnog kristalnog oblika bezvodnog diosmin u raspršivanju kutom na 2G vrijednosti u rasponu od 4 ÷ 50 ° C.

Slika 5 prikazuje prostornu konformaciju metastabilnog kristalnog oblika bezvodnog diamina u kristalu.

Slika 6 prikazuje karakterističan X-zraka koji je u području u kutovima raspršenja na 2G vrijednosti u rasponu od 14,5 ÷ 17,5 °, superpozicija Difrakcijske uzoraka stabilni kristalni monohidratni oblik diosmin i metastabilne kristalne oblike bezvodnog diosmin.

Linija 1 je uzorak stabilnog kristalnog oblika diammin monohidrata.

Linija 2 je uzorak metastabilnog kristalnog oblika bezvodnog diamina.

Industrijska Postupak za pripravu diosmin Pharmacopeial stabilno reproducira u stabilnom kristaliničnom obliku monohidrata diosmin provodi otapanjem sirovog diosmin u bezvodnom alifatskom alkoholu, C1-C4 u omjeru 1: 5 ÷ 1: 100 u prisutnosti alkoholata ili alkalnog hidroksida u količini od 1 ÷ 20 mola na 1 mol diosmin u 0,2 ÷ 3 sata. Alkoholna otopina diamina odvaja se od netopljivih obojenih anorganskih i organskih nečistoća filtracijom. Zatim, otopina djelomično oddestilira otapalo uz hlapljivih nusproizvoda i upari se otopina zakiseli do pH 4 ÷ 5,5, naznačen time, da se istaloženi kristali diosmin, koji je odvojen iz matične tekućine koja sadrži zaostali nečistoća diosmetin i hesperidin. Izolirani kristali se suše pod vakuumom na 40-60 ° C kako bi se dobilo kristalni produkt, koji je veći od 90% ima veličinu čestica od ≤14 mikrona (Tablica 1). Zatim se izolirani diosmin dodatno usitne u vrtložnu ili mlaznu mlinu i dobije se kristalni prašak svijetložute boje čistoće veće od 97%, čiji je najveći dio

Članci O Varikozitete