varfarin

Warfarin je ljekoviti proizvod čija je glavna funkcija ne dopustiti krvni ugrušak.

Njegova akcija je suzbijanje vitamina K, koji je aktivno uključen u proces zgrušavanja krvi. Glavni zadatak takvog utjecaja na tijelo je spriječiti stvaranje krvnih ugrušaka. Ovaj lijek se koristi za trombozu u venama.

Na ovoj stranici naći ćete sve informacije o varfarinu: potpune upute za uporabu za ovaj lijek, prosječne cijene u ljekarnama, potpune i nepotpune analogije lijekova, kao i recenzije ljudi koji su već koristili Warfarin. Želite li ostaviti svoje mišljenje? Napišite komentare.

Klinička i farmakološka skupina

Antikoagulant neizravnog djelovanja.

Uvjeti za dopust iz ljekarni

Otpušten je na recept.

Koliko košta varfarin? Prosječna cijena u ljekarnama iznosi 90 rubalja.

Oblik izdavanja i sastav

Proizvedeno u obliku tableta. Warfarin - tableta okruglog oblika, svijetlo plava, s križnim rizikom. Tablete se pakiraju u plastične boce od po 50 ili 100 komada. Bočice su zatvorene poklopcima, koji su pijan.

  • Sastav 1 tablete uključuje aktivnu tvar - natrijev varfarin u količini od 2,5 mg.
  • Dodatni sastojci: kukuruzni škrob, laktoza, indigokarmin kalcij dihidrat hidrofosfat, magnezijev stearat, povidon 30.

Farmakološki učinak

Antikoagulantni učinak varfarina (Warfarinina Nycomed) prolazi inhibiranjem ili usporavanjem sinteze čimbenika zgrušavanja ovisnih o vitaminu K u jetri (ometa biosintezu proteina koagulacije).

Budući da lijek ne utječe na zgrušavanje krvnih ugrušaka izravno u krvotoku, učinak uzimanja započinje otprilike trećim ili petim danima. Warfarin (Warfarin Nycomed) ima dugi poluživot, visoku biodostupnost (više od 90 posto).

Upozorenja za uporabu

Opisani lijek preporučuje se za prevenciju i liječenje sljedećih bolesti:

  1. Varikozne vene.
  2. Hemoroide.
  3. Tromboflebitisa.
  4. Ponavljajuća venska tromboza.
  5. Postoperativna tromboza.
  6. Tromboza proksimalnih i dubokih vena.
  7. Tromboza cerebralnih žila.
  8. Tromboembolija plućne arterije, uključujući ponavljanje.
  9. Ponovljeni infarkt miokarda.
  10. Oštećenje srčanih ventila.
  11. Fibrilacija atrija.
  12. Tromboembolijske komplikacije u implantaciji umjetnih ventila ili transplantacije krvnih žila.

Provođenje kirurških ili trombolitskih tretmana tromboze također zahtijeva upotrebu varfarina. Ovaj lijek se također koristi tijekom razdoblja oporavka nakon operacije, tijekom kojeg je pacijent primio previše lijekova za zaustavljanje krvi.

kontraindikacije

Obično liječnici ne propisuju ovaj lijek pacijentima s:

  • hemoragijski moždani udar;
  • bakterijski endokarditis;
  • aneurizme;
  • nedavno su imali kraniocerebralne ili oftalmološke operacije;
  • akutno krvarenje ili vjerojatnost njihovog otkrića;
  • trombocitopenije;
  • perikarditis (osobito eksudativni);
  • teški oblik arterijske hipertenzije;
  • slabosti bubrega i jetre.

Također, kontraindikacija za uzimanje tvari je povećana osjetljivost na nju ili sklonost alkoholizmu i psihozi.

Primjena u trudnoći i laktaciji

Varfarin lako prodire barijeru mogu izazvati poremećaje fetalni hemoragične, poremećaji kostiju atrofijom optičkog živca, katarakt, uključujući sljepila, kašnjenje fizičku i mentalnu retardaciju, mikrocefalijom. Stoga je lijek kontraindiciran u trudnica.

Uz majčino mlijeko, varfarin se luči u neaktivnom obliku. Pri uzimanju lijeka kao dojilje u djece, nije bilo promjena u uzorku koagulacije. Sukladno tome, varfarin se može koristiti tijekom dojenja. Učinak varfarina na tijelo prijevremenih novorođenčadi nije proučavan.

Upute za uporabu

Upute za upotrebu upućuju na to da se varfarin uzima oralno, 1 puta dnevno, u isto vrijeme.

  • Početna doza je 2,5-5 mg / dan. Daljni režim doziranja postavljen je pojedinačno, ovisno o rezultatima protrombinskog vremena ili MNO. Vrijeme protrombina trebalo bi se povećati 2-4 puta od početne vrijednosti, a INR bi trebala doseći 2,2-4,4 ovisno o bolesti, riziku od tromboze, riziku od krvarenja i individualnim karakteristikama pacijenta.

Prilikom određivanja INR treba uzeti u obzir indeks osjetljivosti tromboplastina i mogu ga koristiti kao korektivni faktor (1,22 - koristeći domaću tromboplastin od zeca „Neoplast” mozga, te 1,2 - pomoću tromboplastinsko tvrtka „Roche Diagnostics”).

  1. U slučaju fibrilacije atrija i održavanjem terapije za trombozu, vene i tromboembolija postižu umjereni antikoagulacijski učinak (INR 2-3).
  2. Prije predstojeće kirurške intervencije (pri visokom riziku od tromboembolijskih komplikacija) liječenje započinje 2-3 dana prije operacije.
  3. U protetske srčane zaliske, vene akutni venska tromboza ili embolije (u ranim fazama), lijevi tromboze ventrikula i za sprečavanje ishemije treba težiti učinkovito djelovanje je navedeno u INR - 2,8-4,0.
  4. U slučaju akutne tromboze, liječenje se provodi u kombinaciji s heparinom dok se potpuno ne očituje učinak oralne antikoagulantne terapije (ne prije 3-5 dana liječenja).
  5. Kada se zajedničko korištenje varfarina s ASA, INR mora biti u rasponu od 2-2.5.

Stariji pacijenti i oslabljeni pacijenti obično se propisuju lijekom u nižim dozama.

Trajanje liječenja ovisi o stanju bolesnika. Liječenje se odmah može otkazati.

Nuspojave

U nekim slučajevima, upotreba varfarina može izazvati razvoj neželjenih nuspojava iz raznih tjelesnih sustava. Naime:

  • žutica;
  • osip;
  • hives;
  • svrbež;
  • proljev;
  • eozinofilija;
  • ekcem;
  • nekroza kože;
  • vaskulitis;
  • gubitak kose;
  • zada;
  • urolitijaze;
  • krvarenja;
  • povećana osjetljivost na varfarin nakon dugotrajne uporabe;
  • anemija;
  • mučnina, povraćanje;
  • bol u trbuhu;
  • tubularna nekroza;

Reakcije preosjetljivosti, manifestira u obliku osip, a karakterizira reverzibilnom povećanjem koncentracija jetrenih enzima, kolestatskog hepatitis, vaskulitis, prijapizam, reverzibilnog dušnika alopecija i kalcifikacije.

predozirati

Simptomi kroničnog otrovanja s predoziranjem varfarina je prisutnost krvi u venama urina i fecesa, krvarenje iz nosa i desni, krvarenje u koži, pretjeranog krvarenja tijekom menstruacije, teške i dugotrajno krvarenje s malim ozljede epiderme.

Ako vrijeme protrombina premašuje 5% i ako su odsutni drugi mogući izvori krvarenja (nefrourotiotija, itd.), Korekcija režima doziranja nije potrebna. S manjim krvarenjem, dozu varfarina se smanjuje ili poništava kratko vrijeme. Ako pacijent razvije teška krvarenja, propisuje se vitamin K sve dok se koagulantna aktivnost potpuno ne obnovi. Prijetnja krvarenja je znak transfuzije svježe smrznute plazme, svježe krvi ili koncentrata protrombinskog kompleksnog faktora.

Posebne upute

  1. Prije početka terapije odredite indikator INR (odnosno protrombinsko vrijeme, uzimajući u obzir koeficijent osjetljivosti tromboplastina). U budućnosti se provodi redovito (svakih 2-4-8 tjedana) laboratorijskog nadzora.
  2. Korištenje gotovo bilo kojeg lijeka utječe na apsorpciju varfarina.
  3. Nemojte uzimati varfarin u bolesnika s nasljednom galaktozomijom, nedostatkom enzim laktaze, glukoza-galaktoza malapsorpcijom.
  4. Djelovanje lijeka povećano je s dekompenziranim zatajivanjem srca, groznicom, alkoholizmom s istodobnim oštećenjem jetre, hipertiroidizmom. U hipotireozu, naprotiv, učinak njegove uporabe može se smanjiti.

Liječenje starijih pacijenata treba provesti s posebnim mjerama opreza jer se sinteza koagulacijskih čimbenika i metabolizam hepata u takvim bolesnicima smanjuje, što dovodi do prekomjernog djelovanja varfarina.

Interakcije lijekova

  1. Diuretici mogu smanjiti učinak antikoagulansa (u slučaju naglašenog hipovolemijskog djelovanja, što može dovesti do povećanja koncentracije čimbenika zgrušavanja).
  2. NSAID, dipiridamol, valproična kiselina, inhibitori citokroma P450 (cimetidin, kloramfenikol) povećavaju rizik od krvarenja. Treba izbjegavati kombiniranu uporabu tih lijekova i varfarina (cimetidin se može zamijeniti ranitidinom ili famotidinom). Ako je potrebno liječiti kloramfenikolu, antikoagulantnu terapiju treba privremeno prekinuti.
  3. Oslabiti učinak varfarina barbiturati, vitamin K, glutetimid, grizeofulvin, dikloksacilinom, karbamazepin, mianserina, paracetamol, retinoidi, rifampicina, sukralfat, fenazon, kolestiramin.
  4. Pri primjeni lijekova (na primjer, sredstva za čišćenje), što može povećati rizik od krvarenja zbog smanjenja normalnog koagulacije (inhibicije faktora koagulacije ili enzima jetre), strategija se mora utvrditi antikoagulacijskog sposobnost laboratorijske kontrole. Ako je moguće česti laboratorijski nadzor, tada, ako je potrebno liječenje takvim lijekovima, dozu varfarina može se smanjiti za 5-10%. Ako je laboratorijsko praćenje teško, a ako je potrebno, primjena tih lijekova varfarin treba otkazati.
  5. Varfarin pojačati alopurinol, amiodaron, anaboličke steroide (alkilirani na položaju C17), ASA i drugih NSAID, heparin, glibenkdamid, glukagon, danazol, diazoksid, dizopiramnd, disulfiram, isoniazid, ketokonazol, klaritromicin, klofibrat, levamisol, metronidazol, mikonazol, nalidična kiselina, nilutamid, omeprazol, paroksetin, progvanil, oralni hipoglikemici - sulfonamidi derivati, simvastatin, sulfonamidi, tamoksifen, tiroksin, kinina, kinidin, fluvoksamin, flukonazol, fluor acil, kinoloni, kloral hidrat, kloramfenikol, cefalosporina, cimetidin, eritromicin, etakrinska kiselina, etanol. U slučaju kombiniranog korištenja varfarina s navedenim lijekovima potrebno je pratiti INR na početku i na kraju tretmana i kad god je to moguće u roku od 2-3 tjedana terapije.

Recenzije

Pokupili smo neke od ljudi o Warfarinu:

  1. Aleksandar. Već šest mjeseci uzimam Warfarin. Stvar je u tome što je na pregledu u bolnici otkriveno da imam aritmiju. Ova dijagnoza pridonosi formiranju krvnih ugrušaka. Liječnik mi je savjetovao da koristim antikoagulanse. Isprva sam se uplašio tim imenom i samo sam aspirina razrijedio krv. No, tada sam se uvjerio da moram pokušati. Počela sam s jednom tabletom dnevno. Mjesec dana kasnije provjerio krv u klinici, pokazalo se da me ta doza odgovara. Činjenica je da je "varfarin" jak antikoagulant, a kada se predozira, moguće je lokalno krvarenje. Zato je vrijedno sustavno praćenje krvnog testiranja.
  2. Ljudmila. Kardiolog imenovan varfarin, kao i epizode fibrilacije atrija i vaskularne liječnik (još imam i tromboflebitis) ne imenuje varfarin. Bojim se početi takav tretman, injekcije ne, i morati posegnuti za njihovu pomoć u liječenju lumbalnog bolesti. Pitam se, ako postoji drugi lijek koji nije toliko teško?
  3. Tatjana. Moj brat više ne uzima varfarin. Sutra je sprovod. Žgarna sluznica i rupture jednjaka, masivan krvarenje, u bolnici nisu uspjeli. Nijedan liječnik nije upozorio na njegovu prehranu. On, poput mnogih pacijenata, nije pročitao upute za uporabu i nije prijavio rodbini o propisanim lijekovima. Mislim da je u našem medicini opasna medicina. Sudeći po pregledima, nitko nema jamstvo takvog događaja. Sličan slučaj majčine prijateljice - muž koji je ležao nakon hemoragijskog moždanog udara i čira na želucu. Varfarin.
  4. Ilya. Imao sam srčani udar prije mjesec i pol i imao srčani udar. Uzeo je mjesec varfarina. krvarenje iz nosa tri puta. Nazvao sam hitnu pomoć. Zaustavljeno uzimanje varfarina, ASA. U tjedan dana sam ga počeo uzimati. Dajmo modrice. Smanjena je doza za pola do 1,25 mg. Bolje stanje, manje glavobolje, grčevi nogu. Ali MNO je bio 1,68,.89. Pokušat ću opet varfarina 2,5 i ASK 100 mg.

analoga

Kao analozi varfarina mogu se primijetiti sljedeće:

  • Sinkumar;
  • Fepromaron;
  • neodikumarin;
  • fenilin;
  • Etil biscumacetate i neki drugi.

Prije uporabe analoga, obratite se svom liječniku.

Uvjeti skladištenja i rok trajanja

Lijek je pohranjen na mjestu zaštićenom od sunčeve svjetlosti i vlage, nedostupnima djeci pri temperaturi ispod 25 ° C.

Rok trajanja je 3 godine ili 5 godina (ovisi o proizvođaču). Nemojte uzimati tabletu nakon datuma isteka roka navedenog na pakiranju.

varfarin

tablete bijele ili bijele boje sa žućkastom bojom, dvostrukom, s križnim oblikom rizika.

Pomoćne tvari: kalcij hidrogen fosfat dihidrat - 65.5 mg mikrokristalna celuloza 60 mg - koloidni silicijev oksid 1 mg -, kopovidon - 6 mg natrij-karboksimetil celuloze - 4 mg magnezijevog stearata - 1 mg.

10 kom. - ambalaža celulozni planimetrični (3) - paketići kartona.
10 kom. - pakiranje stanični planimetrični (5) - pakiranje kartona.
10 kom. - ambalaža stanični planimetrijski (10) - pakiranje kartona.
20 kom. - pakiranje stanični planimetrični (5) - pakiranje kartona.
30 kom. - pakiranje staničnog oblika (1) - pakiranje kartona.
30 kom. - pakiranje stanični planimetrični (2) - pakiranje kartona.
30 kom. - ambalaža celulozni planimetrični (3) - paketići kartona.
30 kom. - pakiranje celulozni planimetrijski (4) - pakiranje kartona.
30 kom. - pakiranje stanični planimetrični (5) - pakiranje kartona.

Antikoagulant neizravnog djelovanja. On inhibira sintezu jetri vitamina K ovisne faktore koagulacije (II, VII, IX i X), a protein C i S u jetri.

Optimalni antikoagulantni učinak opažen je 3-5 dana od početka primjene i zaustavlja se 3-5 dana nakon zadnje doze.

Usisavanje i distribucija

Nakon gutanja, varfarin se potpuno apsorbira iz probavnog trakta. Vezanje na proteine ​​plazme krvi - 97-99%. Terapijska koncentracija u plazmi je 1-5 μg / ml (0,003-0,015 mmol / 1). Prolazi kroz placentarnu barijeru, ali nije izlučen majčinim mlijekom.

Metabolizam i izlučivanje

To je racemički spoj, dok u ljudskom tijelu L-izomer ima više aktivnosti nego desktorno. Lijek se metabolizira u jetri formiranjem neaktivnih i slabo aktivnih metabolita koji se ponovno apsorbiraju iz žuči, dok se L-izomer brže metabolizira. T1/2 racemični varfarin - 40 h. Izlučuje ga bubrezi.

Liječenje i prevencija tromboze i tromboembolije posuda:

- akutna venska tromboza i tromboembolija plućne arterije;

- ponovljeni miokardijalni infarkt;

- kao dodatnog lijeka za kirurško ili trombolitičko liječenje tromboze, kao i za električnu kardioversiju atrijske fibrilacije;

- rekurentna venska tromboza;

- rekurentni tromboembolija plućne arterije;

- Protezu ventila i krvnih žila (kombinacija s acetilsalicilnom kiselinom (ASA);

- tromboza perifernih, koronarnih i cerebralnih arterija;

- sekundarna prevencija tromboze i tromboembolije nakon miokardijalnog infarkta i atrijske fibrilacije.

- tešku bolest jetre;

- tešku bolest bubrega;

- teška arterijska hipertenzija;

- nedostatak proteina C i S;

- Čir ulkusa i dvanaesnika u fazi pogoršanja;

- krvarenje u mozgu;

- Preosjetljivost na komponente lijeka.

Lijek se uzima oralno, 1 puta dnevno, u isto vrijeme.

Početna doza je 2,5-5 mg / dan. Daljni režim doziranja postavljen je pojedinačno, ovisno o rezultatima protrombinskog vremena ili MNO. Vrijeme protrombina trebalo bi se povećati 2-4 puta od početne vrijednosti, a INR bi trebala doseći 2,2-4,4 ovisno o bolesti, riziku od tromboze, riziku od krvarenja i individualnim karakteristikama pacijenta.

Prilikom određivanja INR treba uzeti u obzir osjetljivost indeksa tromboplastina i mogu ga koristiti kao korektivni faktor (1,22 - koristeći domaću tromboplastin od zeca „Neoplast” mozak i 1.2 - pomoću tromboplastinsko tvrtka „Roche Diagnostics”).

Prije predstojeće kirurške intervencije (pri visokom riziku od tromboembolijskih komplikacija) liječenje započinje 2-3 dana prije operacije.

U slučaju akutne tromboze, liječenje se provodi u kombinaciji s heparinom dok se potpuno ne očituje učinak oralne antikoagulantne terapije (ne prije 3-5 dana liječenja).

U protetske srčane zaliske, vene akutni venska tromboza ili embolije (u ranim fazama), lijevi tromboze ventrikula i za sprečavanje ishemije treba težiti učinkovito djelovanje je navedeno u INR - 2,8-4,0.

U slučaju fibrilacije atrija i održavanjem terapije za trombozu, vene i tromboembolija postižu umjereni antikoagulacijski učinak (INR 2-3).

Kada se zajedničko korištenje varfarina s ASA, INR mora biti u rasponu od 2-2.5.

Bolesnicima u dobi odraslih i oslabljenog pacijenta lijek se obično propisuje u nižim dozama.

Trajanje liječenja ovisi o stanju bolesnika. Liječenje se odmah može otkazati.

S dijela sustava hematopoeze: često - krvarenje.

Iz probavnog sustava: rijetko - proljev, povećana aktivnost hepatičnih transaminaza.

Iz kože i potkožnog tkiva: rijetko - ekcemi, nekroza kože, vaskulitis, gubitak kose.

simptomi: krvarenje, krvarenje.

obrada: ako je protrombinsko vrijeme više od 5% i nema drugih mogućih izvora krvarenja (nefrourotiotija, itd.), nije potrebna korekcija dozirnog režima. Uz manje krvarenja, potrebno je smanjiti dozu lijeka ili prekinuti liječenje kratko vrijeme. U slučaju teških krvarenja - vitamina K prije oporavka koagulantne aktivnosti. U slučaju prijetnje krvarenja, transfuzije koncentrata čimbenika protrombinskog kompleksa ili svježe smrznute plazme, pune krvi.

NSAID, dipiridamol, valproična kiselina, inhibitori citokroma P450 (cimetidin, kloramfenikol) povećavaju rizik od krvarenja. Treba izbjegavati kombiniranu uporabu tih lijekova i varfarina (cimetidin se može zamijeniti ranitidinom ili famotidinom). Ako je potrebno liječiti kloramfenikolu, antikoagulantnu terapiju treba privremeno prekinuti.

Diuretici mogu smanjiti učinak antikoagulansa (u slučaju naglašenog hipovolemijskog djelovanja, što može dovesti do povećanja koncentracije čimbenika zgrušavanja).

Oslabiti učinak varfarina barbiturati, vitamin K, glutetimid, grizeofulvin, dikloksacilinom, karbamazepin, mianserina, paracetamol, retinoidi, rifampicina, sukralfat, fenazon, kolestiramin.

Varfarin pojačati alopurinol, amiodaron, anaboličke steroide (alkilirani na položaju C17), ASA i drugih NSAID, heparin, glibenkdamid, glukagon, danazol, diazoksid, dizopiramnd, disulfiram, isoniazid, ketokonazol, klaritromicin, klofibrat, levamisol, metronidazol, mikonazol, nalidična kiselina, nilutamid, omeprazol, paroksetin, proguanil, oralni hipoglikemici - sulfonamidi derivati, simvastatin, sulfonamidi, tamoksifen, tiroksin, kinin, kinidin, fluvoksamin, flukonazol, ftorur Cyl kinoloni, kloral hidrat, kloramfenikol, cefalosporina, cimetidin, eritromicin, etakrinska kiselina, etanol. U slučaju kombiniranog korištenja varfarina s navedenim lijekovima potrebno je pratiti INR na početku i na kraju tretmana i kad god je to moguće u roku od 2-3 tjedana terapije.

Pri primjeni lijekova (na primjer, sredstva za čišćenje), što može povećati rizik od krvarenja zbog smanjenja normalnog koagulacije (inhibicije faktora koagulacije ili enzima jetre), strategija se mora utvrditi antikoagulacijskog sposobnost laboratorijske kontrole. Ako je moguće česti laboratorijski nadzor, tada, ako je potrebno liječenje takvim lijekovima, dozu varfarina može se smanjiti za 5-10%. Ako je laboratorijsko praćenje teško, a ako je potrebno, primjena tih lijekova varfarin treba otkazati.

Prije početka terapije odredite indikator INR (odnosno protrombinsko vrijeme, uzimajući u obzir koeficijent osjetljivosti tromboplastina). U budućnosti se provodi redovito (svakih 2-4-8 tjedana) laboratorijskog nadzora.

Tijekom liječenja potrebno je suzdržati se od korištenja etanola (rizik od hipoprotrombinemije i krvarenja).

Lijek se ne bi trebao dati trudnicama zbog identificiranog teratogenog učinka, razvoja krvarenja u fetusu i smrti fetusa.

Varfarinom se izlučuje u majčino mlijeko u malim količinama i gotovo nikakav utjecaj na zgrušavanje krvi u djece, tako da se lijek može koristiti tijekom dojenja, ali je poželjno da se suzdrže od dojenja u prvih 3 dana terapije varfarinom.

varfarin

Warfarin: upute za uporabu i recenzije

Latinsko ime: Warfarin

ATX kod: B01AA03

Aktivni sastojak: Warfarin

Proizvođač: Kanonfarma Proizvodnja CJSC, Ozon LLC, Obolenskoe - farmaceutska tvrtka (Rusija)

Ažurirajte opis i fotografiju: 11/02/2017

Cijene u ljekarni: od 55 rubalja.

Varfarin je antikoagulant neizravnog djelovanja.

Oblik izdavanja i sastav

Warfarin se oslobađa u obliku tableta, 5, 10, 14, 20, 25 komada u paketima s konturama, 50, 100, 250 komada u limenke.

Sastav 1 tablete uključuje aktivnu tvar - natrijev varfarin u količini od 2,5 mg.

Farmakološka svojstva

farmakodinamiku

Varfarin je neizravni antikoagulant i kumarinski derivati. On inhibira proizvodnju faktora zgrušavanja ovisnih o vitaminu K (II, VII, IX i X) i antikoagulantne proteine ​​S i C u jetri. Antikoagulacijski učinak očituje se 36-72 sata nakon početka lijeka. Maksimalni terapeutski učinak postiže se nakon 5-7 dana nakon početka primanja. Povlačenje lijeka dovodi do obnavljanja faktora zgrušavanja ovisnih o vitaminu K nakon 4-5 dana.

farmakokinetika

Nakon peroralne primjene, varfarin se apsorbira iz gastrointestinalnog trakta pri visokoj stopi. Također se odlikuje apsorpcijom kroz kožu. Spoj se veže na proteine ​​plazme u visokom stupnju, prodire kroz placentarnu barijeru i u malim koncentracijama se izlučuje u majčino mlijeko.

Varfarin je racemična smjesa izomera metaboliziranih u jetri. S-izomer je aktivniji i metaboliziran u kraćem vremenskom razdoblju od R-izomera. Metabolizam se provodi uz sudjelovanje izoenzima citokroma P450 - 3A4, 2C9, 2C19, 2C8, 2C18, 1A2 sustava.

Poluvrijeme je u prosjeku 40 sati. U završnoj fazi, ovaj pokazatelj povećava se na oko 1 tjedan. Čišćenje R-izomera tipično je polovica odstranjivanja S-izomera. Za bliske indekse Vd poluživot R izomera iznosi 37-89 sati i premašuje vrijednost S-izomera (21-43 sata).

Laboratorijske studije koje koriste radioaktivnu oznaku pokazale su da nakon jednog oralnog unosa od približno 92% varfarina izlučuje kroz bubrege u obliku metabolita i tek malu količinu - nepromijenjenu.

Upozorenja za uporabu

Warfarin se propisuje za liječenje i prevenciju tromboze i embolije krvnih žila. Upozorenja za uporabu su sljedeće bolesti / uvjeti:

  • Embolizam plućne arterije i akutna venska tromboza;
  • Ponovljena embolija plućne arterije;
  • Ponovljeni infarkt miokarda;
  • Postoperativna ili rekurentna venska tromboza;
  • Zamjena srčanog i vaskularnog ventila (moguće u kombinaciji s acetilsalicilnom kiselinom);
  • Tromboza cerebralne, koronarne i periferne arterije;
  • Sekundarna profilaksa tromboembolije i tromboze s atrijskom fibrilacijom i nakon miokardijalnog infarkta.

Warfarin se također koristi kao dodatni lijek za medicinsko ili kirurško liječenje tromboze i za električnu kardioversiju atrijske fibrilacije.

kontraindikacije

Kontraindikacije uporabe varfarina su:

  • Patološke promjene u krvi;
  • Bolesti i stanja s visokim rizikom od krvarenja;
  • Nedavni kraniocerebralni operacije;
  • Oftalmološke operacije;
  • Trendovi krvarenja u ulcerativnim lezijama gastrointestinalnog trakta, bolesti genitourinarnog i respiratornog sustava;
  • Kirurške intervencije za traumu s opsežnim kirurškim područjem;
  • aneurizme;
  • Cerebrovaskularna krvarenja;
  • Teške bolesti bubrega ili jetre;
  • Exudativni perikarditis, bakterijski endokarditis, perikarditis;
  • Teška hipertenzija;
  • Akutni DIC-sindrom;
  • Spinalna punkcija ili drugi dijagnostički postupci, uz potencijalnu prijetnju nekontroliranog krvarenja;
  • Maligna arterijska hipertenzija;
  • Provođenje blokade, opsežna regionalna anestezija;
  • Nedostatak promatranja bolesnika starosne dobi;
  • Neadekvatni laboratorijski uvjeti za praćenje bolesnika;
  • Disorganizacija pacijenta;
  • psihoza;
  • alkoholizam;
  • trudnoća;
  • Prijetnja pobačaju.

Varfarin u neaktivnom obliku izlučuje se u majčinom mlijeku. U djece čije su majke uzimale lijek tijekom dojenja, promjene u protrombinskom vremenu nisu otkrivene. Učinak lijeka u prerano novorođenče nije proučavan.

Učinkovitost i sigurnost varfarina u djece mlađoj od 18 godina nije utvrđena.

Upute za uporabu Varfarin: metoda i doziranje

Tablete se uzimaju oralno 2-10 mg dnevno. Dnevna doza određena je parametrima koagulacije krvi, pacijentovom odgovoru na liječenje i kliničkom situacijom.

Nuspojave

Kada se koristi varfarin, moguće je razviti poremećaje iz različitih sustava i organa:

  • Probavni sustav: kolestaza, mučnina, hepatitis, proljev, povraćanje, povećana aktivnost jetrenih enzima, bol u trbuhu, žutica;
  • Koagulacija krvi: hematomi, krvarenje, anemija; rijetko - nekroza kože i drugih tkiva uslijed lokalne tromboze;
  • Središnji živčani sustav: glavobolja, letargija, umor, astenija, poremećaji okusa, vrtoglavica;
  • Kardiovaskularni sustav: vaskulitis, ljubičasta mrlja na nožnim prstima, zimice, osjećaj hladnoće, parestezija;
  • Dišni sustav: rijetko - traheo-bronhijalna ili trahealna kalcifikacija s produljenom terapijom (klinički značaj nije utvrđen);
  • Alergijske reakcije: svrbež kože, oticanje, osip kože, urtikarija, vrućica;
  • Dermatološke reakcije: bulozni osip, dermatitis, alopecija.

predozirati

Simptomi kroničnog otrovanja s predoziranjem varfarina je prisutnost krvi u venama urina i fecesa, krvarenje iz nosa i desni, krvarenje u koži, pretjeranog krvarenja tijekom menstruacije, teške i dugotrajno krvarenje s malim ozljede epiderme.

Ako vrijeme protrombina premašuje 5% i ako su odsutni drugi mogući izvori krvarenja (nefrourotiotija, itd.), Korekcija režima doziranja nije potrebna. S manjim krvarenjem, dozu varfarina se smanjuje ili poništava kratko vrijeme. Ako pacijent razvije teška krvarenja, propisuje se vitamin K sve dok se koagulantna aktivnost potpuno ne obnovi. Prijetnja krvarenja je znak transfuzije svježe smrznute plazme, svježe krvi ili koncentrata protrombinskog kompleksnog faktora.

Posebne upute

Rizik od krvarenja raste s produljenom i intenzivnom antikoagulantnom terapijom.

Tijekom liječenja morate pratiti doziranje i povremeno odrediti vrijeme protrombina i druge parametre koagulacije.

Kod simultane primjene varfarina s drugim preparatima potrebno je uzeti u obzir visoku vjerojatnost medicinske interakcije.

Terapija može povećati rizik od embolije česticama ateroskleroznih plakova.

Warfarin s krajnjim oprezom i tek nakon pažljive analize odnosa koristi i rizika treba koristiti u sljedećim slučajevima:

  • Trauma, koja može dovesti do unutarnjeg krvarenja;
  • Zarazne bolesti (uključujući sprue) ili disbakterija povezana s primjenom antibiotika;
  • Stalni kateteri;
  • Trauma s velikom površinom krvi ili kirurškim zahvatima;
  • Očekivani ili poznati nedostatak proteina C;
  • Umjerena i teška arterijska hipertenzija;
  • Anafilaktičke reakcije, teške i umjerene alergijske reakcije;
  • Vaskulitis, pravi policitemija, teški dijabetes.

Pacijenti s kongestivnim zatajivanjem srca trebaju prilagoditi dozu i češće praćenje laboratorija.

Ne preporučuje se simultano korištenje varfarina s streptokinazom i urokinazom.

Tijekom terapije potrebna je posebna pažnja za starije pacijenate, kao i za osobe s intelektualnim teškoćama.

Smatra se da bubrežni klirens za intenzitet varfarina malo utječe.

U slučaju kršenja funkcije jetre može se opaziti smanjenje metabolizma varfarina i potenciranje njegovih učinaka, što je povezano s kršenjem sinteze čimbenika zgrušavanja.

Primjena u trudnoći i laktaciji

Prema uputama, varfarin nije propisan trudnicama zbog otkrivenog teratogenog učinka i visokog rizika od krvarenja u fetusu i njegove smrti.

Lijek se u malim količinama u majčino mlijeko i gotovo bez učinka na zgrušavanje krvi u dijete, pa imenovanju varfarina tijekom dojenja je dopušteno, ali tijekom prva 3 dana nakon početka liječenja preporučuje da se suzdrže od dojenja.

Interakcije lijekova

Simultano korištenje varfarina s drugim lijekovima:

  • Antikolinergici - mogu postojati poremećaji u pažnji i pamćenju kod starijih bolesnika;
  • Lijekovi s antiagregantnim djelovanjem i antikoagulansi povećavaju rizik od krvarenja;
  • Derivati ​​sulfoniluree s hipoglikemijskim sredstvima - moguće povećanje njihovog hipoglikemijskog učinka;
  • Inhibitori mikrosomalnih jetrenih enzima - povećava rizik od krvarenja i povećava antikoagulacijski učinak varfarina;
  • Ciklosporin - postoji međusobno smanjenje učinaka;
  • Tiklopidin - opisan je slučaj oštećenja jetre (djelovanje varfarina ne mijenja se);
  • Etakrinovaya kiselina - može povećati hipokalemiju, diuretski učinak;
  • Kolestiramin - smanjena bioraspoloživost i apsorpcija varfarina;
  • Fenitoin - postoje izvještaji o početnom povećanju antikoagulantne aktivnosti, s time da je smanjen;
  • Fenazon - smanjuje koncentraciju varfarina u krvnoj plazmi;
  • Enoxacin - uklanjanje R-izomera (ne S-izomera) se smanjuje sa očuvanjem vremena protrombina;
  • Trazodone, fluoksetin, vitamin E - postoje podaci o poboljšanju varfarina.

Antikoagulantni učinak smanjen varfarina: mianserin, acitretin, koenzim Q10, induciraju mikrosomalna jetrenih enzima (uključujući fenitoin, barbiturate, karbamazepin), glukagon, rifampicin, paracetamol, glutetimid, grizeofulvin, dikloksacilinom, retinoidi, sukralfat, vitamina K, fenazon, aminoglutetimid, glutetimid, kolestiramin, diuretici (spironolakton i klartalidon), mitotan, merkaptopurin, lijekovi ginseng cisaprid.

Jačanje djelovanja varfarina antikoagulantne i povećava rizik od krvarenja, a moguće je koristiti: pirazolon derivati ​​(uključujući i sulfinpirazon, fenilbutazon), heparin, NSAID (uključujući acetilsalicilnu kiselinu) tramadola kombinacija paracetamola i kodein, dekstropropoksifen, antiaritmici (uključujući s kinidin, amiodaron, moratsizinom, propafenon), antifungalna i antimikrobna sredstva (uključujući metronidazola za laritromitsinom, kloramfenikol, cefmetazol, cefamandol, eritromicin, cefoperazon, cefazolin, roksitromicin, azitromicin, ko-trimoksazol, mikonazol, ketokonazol, itrakonazol, ofloksacin, flukonazol, nalidiksna kiselina, norfloksacin, doksiciklin, ciprofloksacin, aminosalicilna kiselina, tetraciklin, izoniazid, neomicin, benzilpenicilin, aztreonam), kinin, glibenklamid, valproična kiselina, ciklofosfamid, proguanil, fluoruracil, metotreksat, i vindesin kombinacijama etop Židan ili karboplatin, tamoksifen, ifosfamid uz nečistoće, flutamida, simvastatin, interferon alfa (u kroničnom hepatitisu C), sakvinavir, interferon beta, gemfibrozil, klofibrat, fenofibrat, ciprofibrat, danazol, cimetidin, fluvastatin, lovastatin, piracetama, tramadol.

Uz istovremene uporabe varfarina uz tokoferol, disopiramid, triciklički antidepresivi, felbamat, alopurinol, terbinafina kloralhidratom, dipiridamol, askorbinska kiselina, ranitidin podatke o interakcije lijeka dvosmislene.

U bolesnika s kroničnim alkoholizmom koji uzimaju disulfiram, dolazi do povećanja učinaka varfarina.

Ako slučajno uzmete veliku količinu alkohola, može doći do povećanja učinka varfarina.

S redovitim unosom alkohola, učinci lijeka mogu se smanjiti, što može biti posljedica indukcije jetrenih enzima. Ako je jetra oštećena, učinci varfarina mogu biti pogoršani.

analoga

Warfarinovi analogni su: Warfarex, Warfarin Nycomed, Warfarin-OBL, Marewan, Xarelto, Pradax.

Uvjeti i uvjeti skladištenja

Čuvati na suhom mjestu, izvan dohvata djece, na temperaturi do 25 ° C.

Rok trajanja - 2 godine.

Uvjeti za dopust iz ljekarni

Puštena je na recept.

Recenzije o varfarinu

Recenzije o varfarinu znatno se razlikuju. Mnogi pacijenti uzimaju lijek duže vrijeme kao učinkovito sredstvo za razrjeđivanje krvi. Međutim, neki pacijenti prijaviti nuspojave prateće terapije varfarinom: povremene napadaje mučnina, vrtoglavica, povećana krvarenja. U tom slučaju, liječenje daje dobre rezultate samo ako se slijedi režim liječenja i tijelo se stalno prati.

Cijena za varfarin u ljekarnama

Prosječna cijena varfarina u dozi od 2,5 mg iznosi 115-130 rubalja za paket od 50 tableta i 170-190 rubalja za paket od 100 tableta.

Warfarin: djelovanje, indikacije i kontraindikacije, uporaba, kompatibilnost, moguće posljedice prijema

Warfarin je lijek koji smanjuje zgrušavanje krvi. To je bio sintetiziran prije više od pola stoljeća, ali kao lijek ova tvar postala popularna relativno nedavno. Danas, to je naširoko koristi kardiološki bolesnika s visokim rizikom od tromboze ili tromboembolije, kao i oni koji su pretrpjeli vaskularnu ozljedu zbog formiranja tromba, operacije srca ili ventil.

Povijest otkrića varfarina kao antikoagulans natrag na početak prošlog stoljeća, kada su Sjedinjene Države i Kanada izbio nepoznatu bolest s poremećajima krvarenja u goveda, a uzrok smrti životinja bio je isti - gubitak krvi.

Pokušavajući pronaći istinu, kanadski veterinar F. Schofield sumnjao je da je razlog za sve bio razbijen sila s djeteljem s jakim antikoagulansnim svojstvima. Jesti pljesnivu sijenu, krave su umrle od hemoragijskog sindroma. Pokus na kunićima pokazao je da sijeno od benigne trave ne mijenja stanje životinja, dok je pokvareno izazvano krvarenje. Malo kasnije, drugi veterinar je utvrdio da je opisani učinak povezan s nedostatkom protrombina.

Za još deset godina, nije bilo moguće dobiti tvar iz razmaženog slatke djeteline, što uzrokuje manjak faktora koagulacije, međutim, kemičari i istraživači napori uroditi plodom - dikumarol izoliran, što je onda u stanju sintetizirati u laboratoriju umjetnim sredstvima.

Kumarin, prekursor dikumarola, nalazi se u mnogim biljkama, dajući im slatki miris, ali bez utjecaja na koagulabilnost krvi kod gutanja. Uz razvoj nekih gljiva kalupa, kumarin se pretvara u dikumarol, što je uzrokovalo krvarenje u američkoj stoci.

Prvi lijek s antikoagulantne učinkom postao dikumarol patentirana za upotrebu u medicinskoj praksi u 1941, ali kemičari, odaberite ga, nije se zaustavio i nastavio tražiti jačih analoga. Tako je dobiveno warfarin, koji je u početku stekao veliku popularnost kao otrov od glodavaca.

Nanesite varfarin u liječenju ljudi u žurbi, ali dođe oko slučajno, jedan od novaka u američkoj vojsci pokušao dati svoje živote uz pomoć otrova za štakore, ali je izliječiti injekcijama vitamina K. Nakon incidenta, varfarin je razmatrana kao mogući lijek za osobu, a njegov učinak bio mnogo veći, a ne dicumarola.

Varfarin lijek je odobren za upotrebu, a jedan od njih je uzeo prednost od prve Eisenhower, predsjednik SAD-a, ali točan mehanizam djelovanja ostao misterij sve do 1978. godine, kada je, napokon, postalo je jasno da je varfarin inhibira enzim epoksid reduktaze i krši razmjenu vitamina K, uključeni u zgrušavanje krvi.

Poznavanje metabolizma lijeka u tijelu, ozbiljna kontrola koagulacije u procesu njegove primjene, kao i jasno definirane indikacije za liječenje postali su temelj široke primjene varfarina u kliničkoj praksi, to je vrlo učinkovit i pomaže ne samo produžiti život, nego spasiti od smrti na vrlo teška kardiovaskularnih bolesti.

Video: povijest i učinci varfarina

Indikacije i kontraindikacije za uporabu varfarina

Warfarin se koristi i za liječenje i profilaktičke svrhe s povećanim rizikom stvaranja tromba. Indikacije su:

  • Akutna i rekurentna venska tromboza;
  • Tromboza arterija srca, mozga, bubrega i sl.;
  • Tromboembolija plućne arterije i njezinih grana - prvi koji nastaju ili ponavljaju;
  • Infarkt srčanog mišića - tijekom liječenja i prevencije;
  • Aritmije s visokim rizikom od tromboze i embolije - fibrilacija i atrijska fibrilacija;
  • Valvularna bolest srca, stanje nakon transplantacije ventila;
  • Moždani udar, ishemični napad mozga - za liječenje i prevenciju;
  • Prevencija tromboze nakon operacije;
  • Liječenje s kirurškim uklanjanjem krvnih ugrušaka ili trobolize;
  • Postupak za električnu kardioversiju kod poremećaja srčanog ritma.

Kontraindikacije imenovanja varfarina prilično su ozbiljne, a njihovo zanemarivanje može biti kobno. To uključuje:

  1. Preosjetljivost na komponente lijeka;
  2. Krvarenje svake lokalizacije;
  3. Trudnoća, osobito, do 12 tjedana i prošlog mjeseca;
  4. Teška bubrega, jetra, nekontrolirana hipertenzija;
  5. Disseminirana intravaskularna koagulacija;
  6. Smanjena razina perifernih krvnih pločica;
  7. Nedostatak proteina C i S;
  8. Poremećaji koagulacije s tendencijom krvarenja;
  9. Visoka vjerojatnost krvarenja (hemoragijski sindrom, varikozitete jednjaka, vaskularne aneurizme, želuca i 12 duodenalni ulkus, postoperativnog perioda, ozljede intrakranijskog hematoma, bakterijskom endokarditisu).

Farmakološko djelovanje

Varfarin se klasificira kao neizravni antikoagulant. to blokira aktivnost enzima neophodnog za stvaranje vitamina K, koji zauzvrat pomaže u sintezi pojedinih koagulacijskih čimbenika - II, VII, IX, X, kao i nekih proteina. Kao rezultat lijeka, put koji uzrokuje vitamin K ovisi o proizvodnji koagulacijskih čimbenika, a što je veća doza, to je naglašenija tjeskobni učinak varfarina na hemostazu.

U preporučenim terapeutskim dozama lijek reducira ukupni volumen aktivnih čimbenika i vitamin K za otprilike jednu trećinu do pola. Učinak lijeka pojavljuje se dan nakon početka liječenja, ali doseže maksimum nakon 3-4 dana, djelujući ukupno do pet dana. Uz dnevnu pravilnu uporabu lijeka, njezin učinak postaje sve jači.

Varfarin ne djeluje izravno na ugruška i, štoviše, ne vratiti ishemijski žarišta u oštećenja tkiva, ali njegova recepcija je potrebno kako se ne bi povećala dogodio tromboembolija slojeve, odvajanje fragmenata s razvojem embolije.

Lijek se uzima oralno, pa gotovo u cijelosti apsorbira u tankom crijevu, a u prvih četiri sata nakon ingestije od antikoagulansa krvi je maksimalni broj povezan s proteinima plazme nosača. Lijek prolazi kroz placentarnu barijeru, nakon čega je njegova koncentracija u krvi fetusa gotovo jednaka onoj u trudnoj ženi, ali ne prodire u majčino mlijeko.

Aktivni varfarin iz krvi ulazi u hepatocite, gdje dolazi do njegovog inaktivacije. Konačni proizvodi razmjene lijekova prodiru kroz urin kroz bubrežni filter i uklanjaju se iz tijela. Osim toga, neke neaktivne komponente mogu se izlučiti žučom.

U starijih pacijenata nakon 60 godina omjer protrombinskog vremena prema INR varira više nego kod mladih pa će glavni učinak lijeka u krvi biti primjetniji. Ova značajka zahtijeva korekciju doziranja pri primanju manje količina lijeka u starijih bolesnika.

Trudnice ne bi trebale biti propisane varfarinom, jer prodire u krvotok pluća u razvoju, dostižući terapeutsku "odraslu" dozu u njemu, koja je puna krvarenja. Osim toga, neke studije ukazuju na teratogeni učinak antikoagulansa. U majčinom mlijeku gotovo se ne prodire, ali djeca, koja se hrane iz majčine tretirane varfarina, stručnjaci savjetuju da odrede INR. Ako je potrebno koristiti visoke doze lijeka, dojenje treba zaustaviti.

U bubrežnom insuficijencijom antikoagulantne učinak ostaje praktički konstantan, što je povezano s urinarnim izlučivanjem već umrtvljenog lijek u krvotok koji ne izaziva poremećaje krvarenja. S tim okolnostima, imenovanje iste doze lijeka u slučaju otkazivanja bubrega je povezano sa svim ostalim pacijentima.

Za razliku od bubrega, jetra je u stanju promijeniti učinak varfarina. Tako, zatajenje hepatocita povećava koncentraciju aktivnog oblika lijeka i formiranja prirodnih antikoagulanata, koja nužno iziskuje pojačanja djelovanja lijeka, tako da pacijenti s jetre parenhima patologije mogu zahtijevati smanjenje varfarina doziranja.

Put primjene lijeka nije kritičan za održavanje potrebne koncentracije lijeka i dobivanje terapeutskog učinka. I uz intravenoznu primjenu, i uz unos tableta u krvi, jednak broj aktivnih oblika cirkulira. Intravenozna primjena omogućuje vam postizanje maksimalne koncentracije varfarina u plazmi brže, ali antikoagulantno djelovanje u oba slučaja neće se pojaviti prije 3-4 dana.

Kako i u kojoj količini se primjenjuje varfarin?

Upute o upotrebi varfarina detaljno objašnjavaju kako i u kojim količinama dopušteno uzimanje lijeka. Najčešće je propisano u tabletama, dnevno jednom dnevno, po mogućnosti u isto vrijeme (obično 17:00), tako da su praznine između tableta otprilike jednake. Trajanje liječenja određuje liječnik.

Prije početka liječenja pažljivo se procjenjuju moguće kontraindikacije, određene INR (međunarodnim normaliziranim omjerom), koji karakterizira stanje hemostaze. S dugogodišnjom primjenom varfarina INR treba kontinuirano pratiti, dajući analizu najmanje jednom mjesečno. Ako je potrebno, lijek se može povući odmah, bez redukcije doze.

Vrijednosti ciljne koagulacije krvi kada se tretira s varfarinom smatraju se povećanim na 4 puta protrombinskom vremenu, INR unutar raspona od 2,2-2,4 ovisno o prirodi patologije, vjerojatnosti tromboze i krvarenja.

Ako pacijent nikada prije nije koristio varfarin, početna doza je 5 mg na dan tijekom prva četiri dana liječenja. 5. dan pacijent donosi krv na INR, ovisno o vrijednostima za koje se određuje doza održavanja, što obično iznosi do tri tablete (do 7.5 mg po kg tjelesne težine).

U slučaju kada je već dostupno iskustvo korištenja antikoagulansa, liječnik propisuje početnu dozu za prva dva dana unosa, što je dvostruko veća od prethodno primljenog iznosa. Trećeg dana terapija se obavlja doza održavanja koju je pacijent već poduzimao. 5. dan, INR se ažurira i ako je potrebno, podešava se količina lijeka.

Spriječiti i liječenje tromboze u venama, plućnu emboliju, aritmiju, lezije srčanog ventila, a također i nakon transplantacije bioloških ventila, preporučena vrijednost INR se nalazi unutar 2-3.

Pri višem riziku tromboza nakon transplantacije sintetičkih ventila, u slučaju kompliciranih oblika infarkta miokarda INR bi trebao biti veći - 2,5-3,5.

djeca - posebnu kategoriju bolesnika, čija je upotreba ograničena i provedena pod strogim nadzorom liječnika. Početna doza je 0,2 mg po kg dnevno, ako jetra radi normalno, u suprotnom je prepolovljena do 0,1 mg / kg. Doziranje održavanja određuje se ovisno o čimbeniku zgrušavanja krvi. Ciljana razina INR u liječenju je ista kao u odraslih bolesnika.

U svakoj fazi uzimanja varfarina, dijete kontrolira koagulabilnost i prilagođava dozu lijeka. Kada INR raste, smanjuje se do potpunog otkazivanja s viškom od 3,5, a prijem se nastavlja u smanjenom iznosu.

Starije osobe često uzeti tabletu varfarin za dugo vremena, pa čak i za život, pojedinačne preporuke (osim mogućeg smanjenja doze) na terapiju u tih bolesnika nije, međutim, konstantno nadzor - ključ za sigurno liječenje, kao i rizik od nuspojava povećava s godinama.

Poremećaji jetre mogu promijeniti učinak lijeka, budući da tijelo sintetizira koagulacijske čimbenike, ali s patologijom oni postaju manje, a osjetljivost na varfarin veća je. Doza je odabrana prema indikatoru INR i često je niža od onog u skladu s dobi i patologijom.

Shema uzimanja lijeka varira ako pacijent treba planiranu kiruršku operaciju. Od varfarin smanjuje zgrušavanje krvi, rizik krvarenja postaje puno veći, pa tjedan dana prije planirani zahvat je određen INR i varfarina otkazano oko 2-5 dana, ovisno o svojoj razini. U slučaju rizika od tromboze, zamijenjen je heparinom, koji se daje subkutano.

Tijekom i nakon operacije, rizik od tromboze eliminira se primjenom heparina, koji se koristi u postoperativnom razdoblju paralelno s oporavkom unosa varfarina pod strogom kontrolom koagulacije.

Nuspojave i predoziranje antikoagulansom

Nuspojave varfarin mogu biti vrlo ozbiljne, pa čak i opasne po život, tako da liječnik pažljivo utvrditi kontraindikacije za pacijenta i za pacijenta bez štete će biti upoznati s njihovom popisu upute na lijeku.

Antikoagulantni učinak uzrokuje povećano krvarenje do masivnog krvarenja. To je najčešći štetni učinak lijeka. Uz krvarenje, moguće je:

  • Povećana osjetljivost na antikoagulant za produljenu upotrebu;
  • anemija;
  • Dyspepticni fenomeni - mučnina, proljev, povraćanje i bolovi u trbuhu;
  • Rijetko, ali ne i eliminirati alergijske reakcije prema vrsti urtikarija, svrbež, žutica kože, porast serumskih jetrenih enzima AST i ALT, oštećenja bubrega, gubitak kose, ekcemi, i promjene na koži.

Krvarenje se javlja u oko 8% pacijenata koji uzimaju lijek najmanje godinu dana. Mogu zahtijevati hospitalizaciju i infuziju krvi i njegovih komponenti, ali krvarenje je još uvijek rijetkost. Posebna opasnost je povećano krvarenje kod pacijenata koji pate od hipertenzije koji se ne liječi ili slabo reagira na antihipertenzivnu terapiju. U tim je slučajevima rizik od intrakranijskog hematoma visok (hemoragijski moždani udar).

Naime, iako rijetke, komplikacija varfarina smatra nekroze kože, koja se očituje oticanje i pomračenje kože nogu, stražnjice, što upotpunjuje formiranje žarišta nekroze tkiva. Svaki 9. pacijent s takvom komplikacijom je žena.

Necrotičke promjene nastaju od trećeg i desetog dana liječenja. Kako bi se izjednačili kršenja hemostaze kod nekrotičnih pojedinaca Warfarin se propisuje heparinom, i u slučaju kad se nekroza već pojavila, varfarin se otkazuje, a primjena heparina se nastavlja sve dok se oštećenja potpuno ne oštećuju.

U muškaraca koji pate od ateroskleroze, može se pojaviti još jedna rijetka komplikacija: palmari-plantarski sindrom, koji se manifestira porazom ruku i nogu s teškim bolovima i simetričnim ljubičastim osipa. Pretpostavlja se da je razlog za sve - krvarenje u aterosklerotskim plakovima s mikrothromboembolizmom. Ukidanje lijekova dovodi do postupnog nestajanja negativnih simptoma.

Faktori koji mogu povećati rizik od krvarenja u bolesnika koji su primali varfarin - to je visoka životna dob, istodobno intenzivno antikoagulantne terapije i protiv agregacije trombocita terapija, prenosi posljednji udar i krvarenja iz želuca i crijeva.

predozirati Varfarin očituje se prvenstveno krvari, ali to je vrijedno napomenuti da je učinkovito liječenje može biti popraćeno laganim krvarenjem - krvarenje gingive microhematuria koji ne zahtijevaju prekid ili doza smanjenje slučaju koristi njihova količina održava ciljne vrijednosti INR.

Za liječenje krvarenja u slučaju predoziranja u blagim slučajevima, smanjite dozu ili neko vrijeme potpuno uklonite lijek. U teškim krvarenjima pokazuju primjenu vitamina K intravenski ehnterosorbentov, infuzija svježe smrznute plazme, kao i faktora zgrušavanja.

Kompatibilnost varfarina s drugim lijekovima i mjerama opreza za liječenje

Ako se zajedno s varfarinom i bilo kojim drugim lijekovima istodobno koriste, treba razmotriti s liječnikom, jer ako kompatibilnost lijekova nije kompatibilna, rizik nuspojava i ozbiljnih komplikacija značajno se povećava.

Vjerojatnost teškog krvarenja povećava se uporabom varfarina istovremeno s:

  1. aspirin;
  2. klopidogrel;
  3. tiklopidin;
  4. Curantylum;
  5. Non-selektivni protuupalni lijekovi (osim COX-2 inhibitora);
  6. Penicilinski antibiotici u visokoj dozi;
  7. Cimetidin (zamijenjen ranitidinom ili famotidinom);
  8. Kloramfenikol.

Navedeni lijekovi imaju učinak na broj trombocita i zgrušavanje krvi, stoga je bolje da ih ne kombinirate s antikoagulansima, ali Aspirin se ponekad propisuje zajedno s varfarinom, dok INR razina ne smije prijeći 2,5.

Jedan broj lijekova može pojačati učinak varfarina: aspirin, amiodaron, Sumamed, ofloksacin i mnogih drugih antibakterijskih i antifungalna sredstva, vitaminima A i E, heparin, neki beta-blokatori, sredstva za snižavanje lipida i srčani glikozidi (digoksin, klofibrat, propranolol), antidepresivi (amitriptilin, reksetin, sertralin, fluoksetin), steroidi i nesteroidni protuupalni lijekovi. Potpuni popis lijekova koji poboljšavaju učinak varfarina je dano u uputama za uporabu lijeka.

Video: Inkompatibilnost varfarina s drugim lijekovima

Osim lijekova, antikoagulantna aktivnost varfarina povećava se uporabom alkohola, koja bi trebala biti isključena tijekom trajanja liječenja, kao i napitaka koji sadrže kinin kao tonik.

Osim sintetičkih lijekova, metabolizam varfarina je pod utjecajem mnogih biljaka, koje treba upozoriti na pristaše tradicionalne medicine. Dakle, češnjak, papaja, kadulja povećavaju antikoagulantni učinak, a ginseng ga smanjuje.

Posebnu pažnju treba voditi računa kod uzimanja crnike sv. Ivana. Pod kontrolom INR-a ukinute su pripreme sv. Ivana, ali se parametri hemostaze pažljivo prate, budući da je moguće smanjiti koagulaciju na pozadini prestanka konzumacije sjemenke. Djelovanje sv. Ivana traje otprilike 2 tjedna nakon otkazivanja, tijekom tog perioda INR se kontrolira i tek nakon normalne hemostaze moguće je administrirati varfarin.

Mnogi lijekovi mogu smanjiti učinkovitost varfarina - fenobarbital, azatioprim, vitamina K i C, karbamazepina, verospira, ciklosporina i drugih. Kada se upotrebljavaju zajedno, indikator INR treba redovito rafinirati i podesiti terapiju.

Kako bi se izbjegle negativne posljedice uzimanja varfarina, bolesnik treba konzumirati strogo propisanu dozu lijekova. S alkoholizmom i demencijom, varfarin nije kontraindiciran, ali pacijenti mogu kršiti uspostavljeni tretman koji ima ozbiljne posljedice.

Tijekom liječenja antikoagulansima pacijent treba pratiti njegovu prehranu, eventualno isključujući ili smanjujući udio proizvoda koji umanjuju ili povećavaju prokoagulantna svojstva lijeka. Na primjer, hrana koja sadrži veliku količinu vitamina K može oslabiti učinkovitost varfarina, proljev i upotrebu laksativa - jača.

Dijeta dok uzimate varfarin predlaže ukidanje ili značajno ograničenje vitamina hrane K-sadrži: Ne preporuča se zelje, kupus, različitih sorti graška i soje, špinat, lisnatog salate (salata, potočarka), maslinovo ulje.

Video: s kojim se proizvodi warfarina ne miješaju


Danas je dobiven niz analoga varfarina, koji zamjenjuju antikoagulant. Neki od njih podrazumijevaju sustavno poboljšanje INR razine, dok drugi ne zahtijevaju takvu kontrolu. Određivanje hemostaze je potrebno kada je varfarin zamijenjen jeftinijim analogom koji sadrži istu aktivnu tvar - warfarex, marevan. Ovi lijekovi imaju veliki popis kontraindikacija i nuspojava navedenih u uputama.

Postoji skupina antikoagulansa sa sličnim efektom varfarina, ali ne zahtijevaju sustavnu definiciju INR-a, što pojednostavljuje život pacijenata. Analozi koji ne zahtijevaju kontrolu INR-a uključuju klopidogrel, fenilin i pripravke nove generacije pradaks i xarelto. Kako bi se spriječile ponovljene epizode tromboze u arterijama, oni su učinkovitiji od varfarina i mogu se koristiti u kombinaciji s njom.

Kompatibilnost varfarina s liječenjem koje pacijent prima određuje liječnik koji vodi. Ako je potrebno, moguće je kao zamjena za još jedan antikoagulant bez manje učinkovitosti, te otkazivanje ili zamjena drugih lijekova s ​​analognim sredstvima koja ne mijenjaju učinak varfarina.

Članci O Varikozitete